galectin-16 Inhibidores

Los inhibidores comunes de galectina-16 incluyen, entre otros, lactosa CAS 63-42-3, D-galactosa CAS 59-23-4, castanospermina CAS 79831-76-8, swainsonina CAS 72741-87-8 y deoxinojirimicina CAS 19130-96-2.

Los inhibidores de la galectina-16 abarcan una serie de compuestos que interactúan con el dominio de reconocimiento de carbohidratos (CRD) de la proteína o afectan al estado de glicosilación de sus ligandos. La lactosa y la galactosa, por ejemplo, funcionan como inhibidores competitivos al ocupar directamente el CRD de la galectina-16, lo que inhibe la capacidad de la proteína para unirse a sus dianas fisiológicas en las superficies celulares. Esta inhibición puede alterar las interacciones célula-célula y célula-matriz, que son cruciales para numerosos procesos celulares. El metil-β-D-galactopiranósido y el tiodigalactósido también actúan como inhibidores directos al imitar la estructura de los residuos de galactosa, inhibiendo así de forma competitiva la interacción de la galectina-16 con sus ligandos naturales. El fenil-β-D-galactopiranósido actúa de forma similar, uniéndose al CRD e impidiendo la señalización mediada por galectina-16 y las funciones inmunitarias.

Los mecanismos funcionales de los inhibidores de galectina-16 también incluyen compuestos que afectan indirectamente a la actividad de la proteína modificando el estado de glicosilación de las proteínas celulares. La castanospermina y la swainsonina inhiben las enzimas glicosidasas, lo que conduce a la acumulación de glicoproteínas con alto contenido en manosa, que pueden secuestrar a la galectina-16 e impedir que interactúe con sus socios de unión normales. La deoxinojirimicina y la deoximannojirimicina, ambos iminoazúcares, también inhiben las glicosidasas, lo que da lugar a un mal plegamiento de las glicoproteínas N-ligadas. Esta glicosilación aberrante aumenta la afinidad de estas proteínas por la galectina-16, reduciendo así su disponibilidad funcional. El fucoidán, al actuar como sustrato señuelo, puede unirse a la galectina-16 e inhibir su papel en procesos fisiológicos como la adhesión y la migración celular.