Los inhibidores de la GAD-67 constituyen una notable clase química caracterizada por su capacidad para interactuar con la enzima GAD-67 y modular su actividad. La GAD-67, una isoforma de la familia de la glutamato descarboxilasa, es un componente crítico del sistema nervioso central, responsable de catalizar la conversión del neurotransmisor excitador glutamato en el neurotransmisor inhibidor ácido gamma-aminobutírico (GABA). Al inhibir la GAD-67, estos compuestos regulan eficazmente la producción de GABA, influyendo así en el equilibrio de la neurotransmisión excitatoria e inhibitoria dentro del cerebro. Los mecanismos subyacentes de la inhibición de GAD-67 varían entre los compuestos de esta clase, con diversas estructuras químicas que contribuyen a sus distintos modos de acción. Estos inhibidores suelen dirigirse al sitio activo de la enzima GAD-67, interfiriendo en su función catalítica y reduciendo su capacidad de convertir el glutamato en GABA. Algunos compuestos lo consiguen mediante modificaciones covalentes o uniones reversibles, impidiendo la actividad enzimática de la GAD-67.
La exploración de los inhibidores de GAD-67 ha sido objeto de gran interés científico, ya que arrojan luz sobre los entresijos de la neurotransmisión GABAérgica y su papel en la regulación de la actividad neuronal. Los investigadores han tratado de descifrar las interacciones precisas entre estos inhibidores y la enzima GAD-67, desvelando las características estructurales esenciales para una inhibición eficaz. La comprensión de las propiedades y mecanismos de los inhibidores de la GAD-67 puede aportar valiosos conocimientos sobre los principios fundamentales de la señalización neuronal y la plasticidad sináptica. Además, este conocimiento puede ayudar a dilucidar las complejidades de diversos trastornos neurológicos y afecciones que implican desequilibrios en los neurotransmisores excitatorios e inhibitorios. Mientras la investigación en este campo sigue evolucionando, las implicaciones de los inhibidores de la GAD-67 siguen siendo objeto de investigación.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
3-Mercaptopropionic acid | 107-96-0 | sc-256523 sc-256523A | 5 g 100 g | ¥417.00 ¥440.00 | ||
Inhibidor de GAD1 que actúa modificando el sitio activo de la enzima. | ||||||
L-Phenylalanine | 63-91-2 | sc-394058 sc-394058A sc-394058B | 100 g 500 g 1 kg | ¥1264.00 ¥5156.00 ¥7660.00 | 1 | |
Puede inhibir la actividad de GAD1 al competir con el glutamato por el sitio activo de la enzima. | ||||||
1,7-Diaminoheptane | 646-19-5 | sc-237793 | 5 g | ¥417.00 | ||
Es probable que el 1,7-diaminoheptano suprima la expresión de GAD-67 a nivel transcripcional a través de cambios en el calcio, la MAPK y la señalización epigenética mediados por el receptor sigma-1. | ||||||
Ethanolamine | 141-43-5 | sc-203042 sc-203042A sc-203042B | 25 ml 500 ml 2.5 L | ¥237.00 ¥621.00 ¥2256.00 | 1 | |
Este compuesto puede actuar como inhibidor de GAD1 e interrumpir la síntesis de GABA. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | ¥474.00 ¥812.00 ¥1399.00 ¥2685.00 ¥5867.00 ¥13922.00 | 11 | |
Un polifenol presente en el té verde que ha demostrado inhibir la GAD1. | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | ¥8055.00 | 3 | |
Aunque no es un inhibidor directo de GAD1, SR-95531 es un antagonista del receptor GABA_A, que afecta indirectamente a la señalización de GABA bloqueando la neurotransmisión GABAérgica. | ||||||