Date published: 2025-11-7

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GAD-67 Inhibidores

Los inhibidores comunes de GAD-67 incluyen, entre otros, el ácido 3-mercaptopropiónico CAS 107-96-0, la L-fenilalanina CAS 63-91-2, el 1,7-diaminoheptano CAS 646-19-5, la etanolamina CAS 141-43-5 y el galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5.

Los inhibidores de la GAD-67 constituyen una notable clase química caracterizada por su capacidad para interactuar con la enzima GAD-67 y modular su actividad. La GAD-67, una isoforma de la familia de la glutamato descarboxilasa, es un componente crítico del sistema nervioso central, responsable de catalizar la conversión del neurotransmisor excitador glutamato en el neurotransmisor inhibidor ácido gamma-aminobutírico (GABA). Al inhibir la GAD-67, estos compuestos regulan eficazmente la producción de GABA, influyendo así en el equilibrio de la neurotransmisión excitatoria e inhibitoria dentro del cerebro. Los mecanismos subyacentes de la inhibición de GAD-67 varían entre los compuestos de esta clase, con diversas estructuras químicas que contribuyen a sus distintos modos de acción. Estos inhibidores suelen dirigirse al sitio activo de la enzima GAD-67, interfiriendo en su función catalítica y reduciendo su capacidad de convertir el glutamato en GABA. Algunos compuestos lo consiguen mediante modificaciones covalentes o uniones reversibles, impidiendo la actividad enzimática de la GAD-67.

La exploración de los inhibidores de GAD-67 ha sido objeto de gran interés científico, ya que arrojan luz sobre los entresijos de la neurotransmisión GABAérgica y su papel en la regulación de la actividad neuronal. Los investigadores han tratado de descifrar las interacciones precisas entre estos inhibidores y la enzima GAD-67, desvelando las características estructurales esenciales para una inhibición eficaz. La comprensión de las propiedades y mecanismos de los inhibidores de la GAD-67 puede aportar valiosos conocimientos sobre los principios fundamentales de la señalización neuronal y la plasticidad sináptica. Además, este conocimiento puede ayudar a dilucidar las complejidades de diversos trastornos neurológicos y afecciones que implican desequilibrios en los neurotransmisores excitatorios e inhibitorios. Mientras la investigación en este campo sigue evolucionando, las implicaciones de los inhibidores de la GAD-67 siguen siendo objeto de investigación.

Nombre del productoNÚMERO DE CAS #Número de catálogoCantidadPrecioMENCIONESClasificación

3-Mercaptopropionic acid

107-96-0sc-256523
sc-256523A
5 g
100 g
¥417.00
¥440.00
(0)

Inhibidor de GAD1 que actúa modificando el sitio activo de la enzima.

L-Phenylalanine

63-91-2sc-394058
sc-394058A
sc-394058B
100 g
500 g
1 kg
¥1264.00
¥5156.00
¥7660.00
1
(0)

Puede inhibir la actividad de GAD1 al competir con el glutamato por el sitio activo de la enzima.

1,7-Diaminoheptane

646-19-5sc-237793
5 g
¥417.00
(0)

Es probable que el 1,7-diaminoheptano suprima la expresión de GAD-67 a nivel transcripcional a través de cambios en el calcio, la MAPK y la señalización epigenética mediados por el receptor sigma-1.

Ethanolamine

141-43-5sc-203042
sc-203042A
sc-203042B
25 ml
500 ml
2.5 L
¥237.00
¥621.00
¥2256.00
1
(1)

Este compuesto puede actuar como inhibidor de GAD1 e interrumpir la síntesis de GABA.

(−)-Epigallocatechin Gallate

989-51-5sc-200802
sc-200802A
sc-200802B
sc-200802C
sc-200802D
sc-200802E
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
1 g
10 g
¥474.00
¥812.00
¥1399.00
¥2685.00
¥5867.00
¥13922.00
11
(1)

Un polifenol presente en el té verde que ha demostrado inhibir la GAD1.

Gabazine

105538-73-6sc-211552
10 mg
¥8055.00
3
(0)

Aunque no es un inhibidor directo de GAD1, SR-95531 es un antagonista del receptor GABA_A, que afecta indirectamente a la señalización de GABA bloqueando la neurotransmisión GABAérgica.