GABAA Rp Inhibidores

Los inhibidores comunes de la Rp GABAA incluyen, entre otros, (+)-Bicuculina CAS 485-49-4, Picrotoxina CAS 124-87-8, Gabazina CAS 105538-73-6, Penicilina G sal sódica CAS 69-57-8 y Flumazenil (Ro 15-1788) CAS 78755-81-4.

Los inhibidores del receptor GABAA, en particular los clasificados como inhibidores Rp, actúan modulando la actividad del receptor GABAA, un componente clave del sistema nervioso central. El receptor GABAA es un tipo de receptor ionotrópico que media los efectos inhibidores del ácido gamma-aminobutírico (GABA), el principal neurotransmisor inhibidor del cerebro. Los receptores GABAA son canales de iones cloruro y, cuando son activados por el GABA, permiten la entrada de iones cloruro en la neurona, lo que provoca una hiperpolarización y una reducción de la excitabilidad neuronal. Los inhibidores de los Rp GABAA interfieren en este proceso uniéndose a sitios específicos del receptor e inhibiendo su función, impidiendo así el flujo de iones cloruro hacia la célula. Esta modulación puede alterar el equilibrio entre las señales excitatorias e inhibitorias en el sistema nervioso.Estos inhibidores son altamente selectivos para determinados subtipos de receptores GABAA, ya que el propio receptor es un complejo pentamérico compuesto por varias subunidades. Dependiendo de la combinación de subunidades (α, β, γ, δ, ε, etc.), el receptor puede tener diferentes propiedades farmacológicas y expresarse diferencialmente en varias regiones del cerebro. La diversidad estructural de los receptores GABAA proporciona un amplio espectro de sitios para la unión de los inhibidores Rp, lo que permite un control matizado de la actividad del receptor. La especificidad y el modo de inhibición dependen de la configuración molecular del inhibidor y de la composición de subunidades del receptor, lo que convierte a los inhibidores de Rp GABAA en herramientas importantes para estudiar la fisiología de las vías de señalización GABAérgica y el papel funcional de los distintos subtipos de receptores GABAA en los circuitos neuronales.