GABAA Rγ4 Inhibidores

Entre los inhibidores GABAA Rγ4 comunes se incluyen, entre otros, el ácido valproico CAS 99-66-1, el flumazenil (Ro 15-1788) CAS 78755-81-4, la (+)-bicuculina CAS 485-49-4, la microtoxina CAS 124-87-8 y el zinc CAS 7440-66-6.

Los inhibidores de GABAA Rγ4 son una clase de compuestos químicos que inhiben selectivamente la subunidad gamma-4 del receptor GABA-A, un canal iónico ligado a un ligando responsable de mediar los efectos del neurotransmisor ácido gamma-aminobutírico (GABA). El receptor GABA-A es un complejo pentamérico compuesto por varias subunidades, que se combinan para formar distintos subtipos de receptores con diferentes propiedades fisiológicas y farmacológicas. La subunidad gamma-4, aunque no tan estudiada como otras subunidades como la gamma-2, desempeña un papel en la modulación de la sensibilidad del receptor y sus interacciones con otras proteínas y vías de señalización. Los inhibidores del GABAA Rγ4 actúan uniéndose al receptor e impidiendo la acción inhibidora normal del GABA, lo que provoca una alteración de la excitabilidad neuronal y de la señalización en el sistema nervioso central. Esta especificidad es de interés en el campo de la neuroquímica y la biología de receptores, ya que los subtipos de receptores GABAA contribuyen al ajuste fino de la transmisión sináptica inhibitoria. Los inhibidores de GABAA Rγ4 pueden variar en su estructura molecular, pero suelen compartir ciertos elementos farmacóforos que les permiten engancharse a la subunidad gamma-4 del receptor con gran afinidad. Al modificar los sitios de unión alostéricos u ortostéricos del receptor, estos inhibidores pueden influir en el flujo de iones a través del canal de cloruro, interrumpiendo la hiperpolarización típicamente inducida por el GABA. Por consiguiente, estos compuestos son valiosos para estudiar las funciones fisiológicas y bioquímicas de la subunidad gamma-4, así como los mecanismos más amplios que rigen la neurotransmisión GABAérgica.