GABAA Rα4 Inhibidores

Los inhibidores comunes de GABAA Rα4 incluyen, entre otros, (+)-Bicuculina CAS 485-49-4, Picrotoxina CAS 124-87-8, Flumazenil (Ro 15-1788) CAS 78755-81-4, Gabazina CAS 105538-73-6 y Penicilina G sal sódica CAS 69-57-8.

La clase química de los inhibidores GABAA Rα4 se caracteriza por una diversa gama de compuestos que modulan la actividad del receptor GABAA, incluida la subunidad Rα4. Estos inhibidores actúan a través de diversos mecanismos, como el antagonismo competitivo en el sitio de unión del GABA, el antagonismo no competitivo en el canal de cloruro y la modulación alostérica en diferentes sitios del receptor. Compuestos como la bicuculina y la gabazina son antagonistas competitivos que impiden que el GABA active el receptor, inhibiendo así su función. La microtoxina y el TBPS son ejemplos de antagonistas no competitivos que se unen al canal de cloruro asociado al receptor, bloqueando el flujo de iones e inhibiendo la actividad del receptor. Otros compuestos, como el Flumazenil, el FG-7142 y la β-carbolina, funcionan como agonistas inversos o moduladores en el sitio de la benzodiacepina, influyendo en la respuesta del receptor al GABA y en su actividad general.

Estos inhibidores no sólo actúan directamente sobre el receptor, sino que también pueden influir en él indirectamente. Por ejemplo, la acción de la Tertiapina-Q sobre los canales GIRK y la modulación de los receptores GABAA por el Zinc ponen de relieve las vías indirectas a través de las cuales se puede influir en la actividad de la subunidad Rα4 del GABAA. Estos diversos mecanismos de acción reflejan la intrincada regulación de la neurotransmisión inhibitoria en el sistema nervioso central y subrayan la implicación de estos compuestos en la influencia sobre la función de los receptores GABAA, incluidos los que contienen la subunidad Rα4.