GABAA Rα3 Inhibidores
Los inhibidores comunes de GABAA Rα3 incluyen, entre otros, Picrotoxina CAS 124-87-8, (+)-Bicuculina CAS 485-49-4, Flumazenil (Ro 15-1788) CAS 78755-81-4, FG 7142 CAS 78538-74-6 y Sal sódica de penicilina G CAS 69-57-8.
Los inhibidores de GABAA Rα3 son sustancias químicas que antagonizan directamente la subunidad GABAA Rα3 o modulan las vías de señalización y los procesos celulares que afectan indirectamente a su función. Esta clase de inhibidores incluye antagonistas competitivos y no competitivos que actúan en diferentes sitios del receptor GABAA, así como compuestos que influyen indirectamente en la actividad del receptor a través de diversos mecanismos neuronales. Los inhibidores directos, como la microtoxina y la bicuculina, actúan uniéndose a sitios específicos del receptor GABAA y bloqueando su función. La microtoxina bloquea el canal de cloruro asociado al receptor, mientras que la bicuculina compite con el GABA para unirse al receptor. Otros inhibidores directos, como el Flumazenil y el FG-7142, modulan la actividad del receptor a través del sitio benzodiazepínico, influyendo en la dinámica del receptor y en su neurotransmisión inhibitoria.
Los inhibidores indirectos, por su parte, afectan a los GABAA Rα3 alterando el equilibrio general de la neurotransmisión excitatoria e inhibitoria en el cerebro. Compuestos como la Tertiapina-Q, la Penicilina, el Sulfato de Zinc, la Estricnina y la Tuyona influyen en los receptores GABAA o en las vías inhibitorias relacionadas. Por ejemplo, la acción de la Tertiapina-Q sobre los canales GIRK y la interferencia de la Penicilina con la unión del GABA conducen a cambios en la excitabilidad neuronal, que pueden modular indirectamente la función GABAA Rα3. El PTX, la Dihidro-β-eritroidina y la Cafeína, a través de sus respectivas acciones sobre las fosfodiesterasas, los receptores nicotínicos de acetilcolina y los receptores de adenosina, también contribuyen a la modulación indirecta de los GABAA Rα3. En resumen, los inhibidores de GABAA Rα3 abarcan una gama diversa de sustancias químicas que actúan a través de diversos mecanismos para inhibir o modular la función de la subunidad GABAA Rα3. Estos inhibidores desempeñan un papel crucial a la hora de influir en la neurotransmisión inhibitoria en el sistema nervioso central, afectando al equilibrio entre excitación e inhibición mediante el antagonismo directo del receptor y la modulación indirecta de las vías neuronales relacionadas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | ¥745.00 ¥3159.00 ¥14667.00 | 11 | |
La microtoxina es un antagonista no competitivo de los receptores GABAA. Se une al canal de cloruro del receptor y lo bloquea, inhibiendo el flujo de iones de cloruro. Esta acción antagoniza directamente el efecto inhibidor del GABA en las neuronas. En el caso de la subunidad GABAA Rα3, la unión de la microtoxina puede obstaculizar su función normal, lo que conduce a una reducción de la neurotransmisión inhibidora que suelen mediar los receptores GABAA. | ||||||
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | ¥903.00 ¥3103.00 | ||
La bicuculina es un antagonista competitivo de los receptores GABAA. Se une al sitio de unión del GABA en el receptor, impidiendo que el GABA active el receptor. Este bloqueo inhibe directamente la función de la subunidad GABAA Rα3, reduciendo así el efecto inhibidor del GABA sobre las neuronas. | ||||||
Flumazenil (Ro 15-1788) | 78755-81-4 | sc-200161 sc-200161A | 25 mg 100 mg | ¥1218.00 ¥4095.00 | 10 | |
El flumazenilo es un antagonista competitivo del sitio benzodiacepínico de los receptores GABAA. Aunque su acción principal es antagonizar los efectos de las benzodiacepinas, también puede modular la actividad del receptor. La unión del flumazenilo puede influir en el funcionamiento de la subunidad GABAA Rα3, lo que conduce a una alteración de la dinámica del receptor y a una neurotransmisión inhibidora potencialmente reducida. | ||||||
Penicillin G sodium salt | 69-57-8 | sc-257971 sc-257971A sc-257971B sc-257971C sc-257971D | 1 mg 10 mg 1 g 5 g 100 g | ¥282.00 ¥406.00 ¥519.00 ¥1895.00 ¥2933.00 | 1 | |
La penicilina, en concentraciones elevadas, actúa como antagonista del receptor GABAA. Puede interferir en la unión del GABA e inhibir la función del receptor, incluida la subunidad GABAA Rα3. Este efecto puede reducir la acción inhibidora de los receptores GABAA en el sistema nervioso central. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | ¥530.00 | ||
Los iones de zinc pueden modular la actividad del receptor GABAA. El zinc se une a un sitio específico del receptor, distinto del sitio de unión al GABA, y puede inhibir su función. Esta acción puede afectar a la subunidad GABAA Rα3, provocando una disminución del efecto inhibidor del receptor sobre la señalización neuronal. | ||||||
Pentoxifylline | 6493-05-6 | sc-203184 | 1 g | ¥226.00 | 3 | |
El PTX es un inhibidor de la fosfodiesterasa que eleva los niveles intracelulares de AMPc. El AMPc elevado puede provocar cambios en las vías de señalización neuronal, afectando potencialmente a la función del receptor GABAA, incluida la subunidad GABAA Rα3. Esta influencia indirecta puede modular la función inhibidora del receptor en el sistema nervioso central. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | ¥361.00 ¥745.00 ¥1072.00 ¥2121.00 ¥8574.00 | 13 | |
La cafeína es un antagonista de los receptores de adenosina y puede influir en la excitabilidad neuronal y la neurotransmisión. Al antagonizar los receptores de adenosina, la cafeína puede modular indirectamente el equilibrio de señales excitadoras e inhibidoras en el cerebro, afectando potencialmente a la función de las subunidades GABAA Rα3. | ||||||