Los inhibidores de Gab1 pertenecen a una clase química distinta que desempeña un papel fundamental en la modulación de las vías de señalización celular. Estos inhibidores se dirigen específicamente a la proteína Gab1, que actúa como un importante mediador en varias cascadas de señalización intracelular. Gab1, también conocida como Grb2-associated binder 1, es una proteína adaptadora que actúa como enlace clave entre las tirosina quinasas receptoras activadas y las moléculas de señalización posteriores. Participa principalmente en la transmisión de señales desde los receptores de la superficie celular, como los receptores del factor de crecimiento, a diversas vías intracelulares, influyendo así en procesos celulares fundamentales como la proliferación, la diferenciación, la supervivencia y la migración. La clase química de los inhibidores de Gab1 se caracteriza por compuestos que demuestran afinidad por Gab1 e interfieren en su actividad, modulando así los eventos de señalización descendentes. Estos inhibidores suelen funcionar interrumpiendo la unión entre Gab1 y sus socios de interacción, como las proteínas que contienen el dominio SH2. De este modo, impiden la transmisión de las señales iniciadas por la activación del receptor, dando lugar a una cascada de efectos secundarios. La diversidad estructural dentro de la clase de inhibidores de Gab1 permite la exploración de varios andamiajes químicos y motivos de unión que pueden dirigirse selectivamente a dominios específicos de Gab1, ofreciendo una gama de opciones para el diseño molecular y la optimización.
Los investigadores se han centrado en dilucidar los mecanismos moleculares subyacentes a la señalización mediada por Gab1 y en desarrollar inhibidores que puedan regular con precisión estas vías. La clase química de los inhibidores de Gab1 es prometedora para descubrir nuevos conocimientos sobre los procesos de transducción de señales celulares e influir en diversas respuestas celulares. La comprensión de las intrincadas interacciones entre Gab1 y sus socios de unión, así como los efectos de los inhibidores de Gab1 sobre estas interacciones, contribuye al avance de nuestros conocimientos en biología celular y puede allanar el camino para el desarrollo de enfoques innovadores en el futuro.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | ¥8055.00 | 3 | |
La gabazina es un antagonista competitivo de los receptores GABAA, que bloquea los efectos inhibidores del GABA al unirse a su sitio receptor e impedir la apertura del canal iónico de cloruro, reduciendo así la inhibición neuronal. | ||||||
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | ¥903.00 ¥3103.00 | ||
La bicuculina es un antagonista competitivo de los receptores GABAA. Se une al sitio de unión del GABA y bloquea la acción inhibidora del GABA, lo que provoca un aumento de la actividad neuronal. | ||||||
Pentylenetetrazole | 54-95-5 | sc-203345 sc-203345A | 5 g 25 g | ¥519.00 ¥1094.00 | 2 | |
El pentilenetetrazol induce convulsiones al bloquear la acción inhibidora del GABA. Actúa como antagonista de los receptores GABAA, provocando un aumento de la excitabilidad neuronal. | ||||||
Bilobalide | 33570-04-6 | sc-201061 sc-201061B sc-201061A sc-201061C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | ¥903.00 ¥1805.00 ¥3272.00 ¥4908.00 | 3 | |
La bilobalida modula la neurotransmisión GABAérgica potenciando la liberación de GABA y afectando a los receptores GABA. Puede ejercer efectos tanto inhibidores como excitadores sobre las neuronas. | ||||||
ZAPA sulfate | 92138-10-8 | sc-200471 | 5 mg | ¥812.00 | ||
El ZAPA es un modulador alostérico positivo (PAM) selectivo del receptor GABAA. Potencia los efectos del GABA al unirse a un sitio alostérico del receptor, lo que conduce a un aumento de la neurotransmisión inhibitoria. | ||||||
THIP hydrochloride | 64603-91-4 | sc-204342 | 50 mg | ¥1715.00 | 2 | |
El gaboxadol (THIP) activa los receptores GABAA extrasinápticos que contienen la subunidad δ, lo que provoca un aumento de la inhibición tónica y una disminución de la excitabilidad neuronal. | ||||||
Progabide | 62666-20-0 | sc-476638A sc-476638 | 5 mg 100 mg | ¥1128.00 ¥4287.00 | ||
La progabida es un agonista de los receptores GABAA que potencia la neurotransmisión GABAérgica mediante la activación de los receptores GABAA, lo que conduce a un aumento de la señalización inhibitoria. | ||||||