G-CSFR Inhibidores
Los inhibidores comunes de G-CSFR incluyen, entre otros, Eltrombopag CAS 496775-61-2, Cyt387 CAS 1056634-68-4, TG101348 CAS 936091-26-8, Ruxolitinib CAS 941678-49-5 y AZD1480 CAS 935666-88-9.
El receptor del factor estimulante de colonias de granulocitos (G-CSFR), codificado por el gen CSF3R, es un receptor transmembrana que se expresa principalmente en la superficie de las células madre hematopoyéticas y los granulocitos maduros. Su función principal es regular la producción, proliferación y diferenciación de las células del linaje de los granulocitos, incluidos los neutrófilos, eosinófilos y basófilos. Al unirse a su ligando, el factor estimulante de colonias de granulocitos (G-CSF), el G-CSFR activa cascadas de señalización intracelular, en particular la vía Janus quinasa/transductor de señales y activador de la transcripción (JAK/STAT), lo que conduce a la transcripción de genes implicados en la granulopoyesis y la supervivencia celular. La señalización del G-CSFR también influye en otros procesos celulares como la migración celular, la adhesión y la regulación de la respuesta inmunitaria, contribuyendo al mantenimiento de la inmunidad innata y la defensa del huésped contra las infecciones.
La inhibición de la actividad del G-CSFR puede lograrse a través de varios mecanismos dirigidos a diferentes etapas de su vía de señalización. Un enfoque consiste en bloquear la interacción entre el G-CSF y su receptor utilizando anticuerpos neutralizantes o inhibidores de moléculas pequeñas, impidiendo la activación del receptor y los eventos de señalización posteriores. Otra estrategia consiste en inhibir la actividad de las quinasas JAK, que son mediadores críticos de la señalización del G-CSFR. Los inhibidores de moléculas pequeñas dirigidos a las JAK pueden interrumpir la fosforilación de las proteínas STAT y la subsiguiente transcripción génica, bloqueando eficazmente los efectos del G-CSF sobre la producción de granulocitos. Además, los efectores de la señalización del G-CSFR, como los factores de transcripción y las vías de supervivencia, pueden ser el objetivo para inhibir la diferenciación y la supervivencia de los granulocitos. En general, la inhibición de la señalización del G-CSFR representa un enfoque para las afecciones caracterizadas por una granulopoyesis excesiva o respuestas inmunitarias aberrantes, y permite comprender mejor la modulación de los procesos hematopoyéticos y la función inmunitaria.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Eltrombopag | 496775-61-2 | sc-207614 sc-207614A sc-207614B | 5 mg 50 mg 100 mg | ¥2967.00 ¥4298.00 ¥5528.00 | 1 | |
Eltrombopag (SB-497115) es un inhibidor de molécula pequeña dirigido a la vía de la Janus quinasa (JAK). Inhibe la JAK2, que interviene en la señalización G-CSFR. Al bloquear la JAK2, el SB-497115 puede interrumpir las cascadas de señalización descendentes asociadas al G-CSFR, lo que conduce a su posible inhibición. | ||||||
Cyt387 | 1056634-68-4 | sc-364733 sc-364733A | 10 mg 50 mg | ¥2369.00 ¥6769.00 | 2 | |
El CYT387 es un inhibidor JAK1/JAK2 que puede interferir en la vía de señalización JAK-STAT. Como el G-CSFR utiliza la vía JAK-STAT para la señalización, el CYT387 puede interrumpir esta vía, modulando la activación del G-CSFR y actuando potencialmente como inhibidor. | ||||||
TG101348 | 936091-26-8 | sc-364740 sc-364740A | 5 mg 25 mg | ¥2335.00 ¥5810.00 | 6 | |
El TG101348 (Fedratinib) es un inhibidor de JAK2 que puede interferir potencialmente en la vía de señalización JAK-STAT utilizada por el G-CSFR. Mediante la inhibición de la JAK2, el fedratinib puede alterar las cascadas de señalización descendentes asociadas al G-CSFR, lo que conduce a la modulación o inhibición de su actividad. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | ¥2775.00 ¥5528.00 ¥6047.00 | 16 | |
El ruxolitinib es un inhibidor JAK1/JAK2 que puede afectar a la vía JAK-STAT. Dada la implicación de la señalización JAK-STAT en la activación del G-CSFR, el ruxolitinib puede interferir en esta vía, inhibiendo potencialmente el G-CSFR e interrumpiendo los acontecimientos de señalización posteriores asociados a su activación. | ||||||
AZD1480 | 935666-88-9 | sc-364735 sc-364735A | 5 mg 50 mg | ¥1376.00 ¥11857.00 | 11 | |
El AZD1480 es un inhibidor JAK1/JAK2 con potencial para modular la señalización G-CSFR. Al inhibir el JAK2, el AZD1480 puede interferir con las cascadas de señalización descendentes asociadas al G-CSFR, actuando potencialmente como inhibidor e interrumpiendo los acontecimientos intracelulares relacionados con la activación del G-CSFR. | ||||||
PAC 1 | 315183-21-2 | sc-203174 sc-203174A | 10 mg 50 mg | ¥1455.00 ¥5923.00 | 1 | |
El PAC-1 es un activador de la procaspasa-3, y su acción sobre las caspasas puede influir en procesos celulares relevantes para la señalización del G-CSFR. Al influir en la actividad de las caspasas, el PAC-1 puede modular potencialmente las vías asociadas al G-CSFR, lo que conduce a la inhibición o modulación de la actividad del G-CSFR. | ||||||
BX 795 | 702675-74-9 | sc-281689 sc-281689A sc-281689C sc-281689B sc-281689D sc-281689E | 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | ¥2471.00 ¥3080.00 ¥3734.00 ¥5585.00 ¥9951.00 ¥16799.00 | 5 | |
El BX-795 es un inhibidor de la PDK1 (proteína cinasa 1 dependiente de 3-fosfoinositidos), una cinasa implicada en múltiples vías de señalización. Al inhibir la PDK1, el BX-795 puede influir potencialmente en las vías de señalización relacionadas con el G-CSFR, dando lugar a la modulación o inhibición de la actividad del G-CSFR. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | ¥970.00 | 3 | |
El inhibidor V de la quinasa RI del TGF-β (SD-208) es un potente inhibidor del receptor I del TGF-β (ALK5). La señalización del TGF-β puede interactuar con las vías implicadas en la activación del G-CSFR. Al inhibir la ALK5, el SD-208 puede interferir en esta diafonía, modulando potencialmente las vías de señalización relacionadas con el G-CSFR y actuando como inhibidor del G-CSFR. | ||||||
PI 3-Kβ Inhibitor VI, TGX-221 | 663619-89-4 | sc-203190 | 1 mg | ¥4930.00 | ||
El TGX-221 es un inhibidor selectivo de la PI3K, y su acción sobre la vía de la PI3K podría repercutir en procesos celulares relevantes para la señalización del G-CSFR. Al inhibir la PI3K, el TGX-221 puede modular potencialmente las vías asociadas al G-CSFR, lo que conduciría a la inhibición o modulación de la actividad del G-CSFR. | ||||||
PD 0332991 Isethionate | 827022-33-3 | sc-478943 | 1 mg | ¥3385.00 | ||
La PD 0332991 es un inhibidor de la quinasa dependiente de ciclina (CDK). Su acción sobre las CDK puede influir en el ciclo celular y en los procesos celulares asociados a la señalización G-CSFR. Al influir en el ciclo celular, el PD 0332991 puede modular vías relevantes para el G-CSFR, actuando potencialmente como inhibidor del G-CSFR. | ||||||