FXRβ Inhibidores

Los inhibidores comunes de FXRβ incluyen, entre otros, 18 ácido β-glicirretínico CAS 471-53-4, GW 4064 CAS 278779-30-9, guggulsterona CAS 95975-55-6, genisteína CAS 446-72-0 y ciclosporina A CAS 59865-13-3.

Los inhibidores de FXRβ se caracterizan por su capacidad para modular la síntesis de ácidos biliares, el metabolismo lipídico y otras vías relacionadas con las funciones biológicas de FXRβ. Esta clase comprende moléculas que afectan directamente a la actividad de FXRβ o se dirigen a vías paralelas, lo que conduce a una inhibición indirecta de FXRβ. Representantes notables como el ácido obeticólico y el GW4064 actúan como agonistas del FXRα. Pueden interferir en la actividad de FXRβ potenciando la vía de FXRα, que a menudo compite por los mismos conjuntos de cofactores o genes diana. De este modo, puede reducirse la influencia de FXRβ en la transcripción de genes.

Otra categoría interesante dentro de esta clase está representada por moléculas como la Rifampicina y la Ciclosporina A, que operan modulando las actividades de otros receptores nucleares o proteínas de señalización que son críticas para la activación de FXRβ. Por ejemplo, la rifampicina activa el PXR, que se sabe que interactúa con el FXRβ, amortiguando así indirectamente la actividad del FXRβ. Del mismo modo, la ciclosporina A altera las proteínas de unión citoplasmática necesarias para la activación de FXRβ. También son dignos de mención los compuestos derivados de plantas como la Guggulsterona y la Genisteína, que afectan al FXRβ indirectamente alterando las actividades del FXRα o de otros receptores nucleares.