FTSJ1 Inhibidores

Los inhibidores comunes del FTSJ1 incluyen, entre otros, la Ademetionina CAS 29908-03-0, la 5′-Deoxi-5′-metiltioadenosina CAS 2457-80-9, la 5-Aza-2′-Deoxicitidina CAS 2353-33-5, el Ácido Fólico CAS 59-30-3 y la Homocisteína CAS 6027-13-0.

La clase química denominada inhibidores de la FTSJ1 consiste en una variedad de compuestos que pueden influir indirectamente en la actividad de la proteína FTSJ1 modulando la disponibilidad de sustratos o el contexto de metilación dentro de la célula. La FTSJ1, al ser una metiltransferasa, depende de la presencia de S-adenosilmetionina (SAM) como donante de metilo para su función enzimática. Compuestos como la Ademetionina y el Ácido Fólico están directamente implicados en la producción y regeneración de SAM dentro de la célula. La sobreabundancia o deficiencia de estos compuestos puede dar lugar a una competencia por el sustrato o a una falta de disponibilidad del donante de metilo, respectivamente, lo que a su vez puede modular la actividad de la FTSJ1.

Otros compuestos, como la Decitabina, la Hidralazina, el RG108 y la 5-Azacitidina, son inhibidores de las metiltransferasas del ADN y pueden afectar al paisaje de metilación de la célula, provocando un impacto secundario en la actividad del FTSJ1. Estos efectos pueden surgir porque los cambios en la metilación del ADN pueden provocar alteraciones en la expresión génica, incluida la de los genes que codifican proteínas que interactúan con FTSJ1 o lo regulan. Además, compuestos como el MTA, la Sinefungina y el inhibidor de la SAH hidrolasa 3-Deazaneplanocina A pueden aumentar la concentración intracelular de S-adenosilhomocisteína (SAH), un inhibidor de las metiltransferasas, lo que puede provocar una reducción de la actividad del FTSJ1. La cicloleucina y la homocisteína actúan en sentido ascendente para afectar a las concentraciones de SAM y SAH, lo que repercute indirectamente en la actividad de la FTSJ1.