FTS Inhibidores

Los inhibidores comunes del FTS incluyen, entre otros, 3-[(6-clorotiazolo[5,4-b]piridin-2-il)metoxi]-2,6-difluorobenzamida CAS 951120-33-5, Compuesto perturbador de la MreB A22 CAS 22816-60-0, Benzamida CAS 55-21-0, Sanguinarium CAS 2447-54-3 y Mizoribina CAS 50924-49-7.

Las proteínas Fts (filamentosas sensibles a la temperatura) desempeñan un papel fundamental en la división celular bacteriana, ya que son componentes clave de la maquinaria de división. Por consiguiente, la inhibición de estas proteínas ha suscitado gran interés como estrategia para combatir las infecciones bacterianas. Los compuestos químicos conocidos como inhibidores de Fts han surgido como una clase de moléculas diseñadas para perturbar o interferir con las funciones esenciales de las proteínas Fts, impidiendo así el proceso de división celular bacteriana. Los inhibidores de FtsZ se caracterizan por su capacidad para interferir en la polimerización de FtsZ, un paso crucial en la formación del anillo Z, una estructura dinámica que aprieta la membrana celular bacteriana durante la división. Una clase de inhibidores de FtsZ incluye compuestos que se unen al sitio de unión a GTP de FtsZ, interrumpiendo así la hidrólisis de GTP e interrumpiendo el ensamblaje de FtsZ en protofilamentos, que son esenciales para la formación del anillo Z. Estos inhibidores pueden ser pequeñas moléculas o productos naturales y suelen presentar elementos estructurales que imitan al GTP, lo que les permite competir con éste por la unión a FtsZ. Otra clase de inhibidores de Fts incluye compuestos que se dirigen a la interfaz de polimerización de FtsZ, obstruyendo las interacciones laterales entre los protofilamentos FtsZ e interrumpiendo el correcto agrupamiento de estas estructuras. El resultado es un anillo Z desestabilizado o la formación de agregados FtsZ no funcionales, lo que en última instancia impide la división celular bacteriana. Además, algunos inhibidores de Fts actúan uniéndose a otras proteínas Fts, como FtsA o ZipA, que son cruciales para el anclaje de FtsZ a la membrana celular y la estabilización del anillo Z. Al interferir en estas interacciones, las proteínas FtsZ se unen a otras proteínas Fts, como FtsA o ZipA. Al interferir con estas interacciones, los inhibidores de Fts interrumpen el ensamblaje coordinado de la maquinaria de división celular, lo que provoca defectos de división y efectos bactericidas.