FSBA Inhibidores

Los inhibidores comunes del FSBA incluyen, entre otros, el inhibidor de la lipasa, THL CAS 96829-58-2, la cerulenina (sintética) CAS 17397-89-6, el C75 (racémico) CAS 191282-48-1, el triclosán CAS 3380-34-5 y la platensimicina CAS 835876-32-9.

Los inhibidores de la β-cetoacil-ACP sintasa (FSBA) son una clase de compuestos químicos diseñados para atacar y modular la actividad de la enzima Ácido Graso Sintasa (FAS). La FAS es una enzima multifuncional que desempeña un papel central en la lipogénesis de novo, un proceso responsable de la biosíntesis de ácidos grasos de cadena larga a partir de precursores de acetil-CoA y malonil-CoA. Estos ácidos grasos son componentes esenciales de las membranas celulares y sirven como fuente de almacenamiento de energía. Sin embargo, la desregulación de la actividad del FAS se ha relacionado con diversas afecciones patológicas, como el cáncer y los trastornos metabólicos. Los inhibidores del FSBA están diseñados específicamente para interferir en las funciones enzimáticas del FAS, lo que los convierte en herramientas cruciales para comprender el metabolismo lipídico.

El mecanismo de acción de los inhibidores del FSBA gira principalmente en torno a su capacidad para interrumpir varias etapas de la vía de síntesis de los ácidos grasos. Suelen actuar uniéndose a sitios específicos de la enzima FAS, inhibiendo así su actividad catalítica. Por ejemplo, compuestos como la cerulenina y el orlistat se unen covalentemente al sitio activo del FAS, bloqueando eficazmente la formación de nuevas cadenas de ácidos grasos. Otros, como el Triclosán, se dirigen a la actividad enoyl-ACP reductasa del FAS, interfiriendo en la elongación de las cadenas de ácidos grasos. Algunos inhibidores, como el EGCG, pueden actuar reduciendo la expresión o la actividad del FAS, lo que conduce a una menor producción de ácidos grasos. Además, hay nuevos compuestos como el TVB-3166 e inhibidores sintéticos no revelados como el C93 y el A9384, que exhiben efectos inhibidores sobre el FAS, aunque sus mecanismos exactos pueden no estar completamente revelados. En general, los inhibidores del FAS ofrecen valiosos conocimientos sobre la regulación del metabolismo lipídico y tienen el potencial de allanar el camino para nuevas investigaciones sobre el papel del FAS en diversos procesos celulares, más allá de sus aplicaciones en terapia.