Los inhibidores de Frizzled-5 engloban un grupo de compuestos químicos que interfieren en la vía de señalización Wnt/β-catenina. La acción de estos inhibidores es crítica, ya que esta vía implica una cascada de interacciones y modificaciones proteicas que, en última instancia, conducen a cambios en la transcripción de genes responsables de la determinación del destino celular, la proliferación celular y otras funciones celulares. Al dirigirse a varios componentes de esta vía, desde la secreción del ligando hasta la actividad transcripcional nuclear, estos inhibidores pueden modular los efectos secundarios mediados por FZD5.
Sustancias químicas como IWP-2 y LGK-974 impiden la liberación de proteínas Wnt al inhibir la Porcupina, una enzima necesaria para la maduración y secreción del ligando Wnt. Sin el ligando, FZD5 no puede iniciar la cascada de señalización. Otros compuestos, como XAV-939, KY02111 e IWR-1, interrumpen la vía a nivel de la estabilización de la β-catenina, lo que conduce a su degradación e impide la activación de los genes diana Wnt. Compuestos como el pamoato de pirvinio pueden influir en enzimas como la CK1, alterando el estado de fosforilación de los componentes de la vía, lo que a su vez afecta a la señalización de FZD5. Además, ciertos inhibidores se dirigen a la actividad transcripcional regulada por la vía Wnt. Por ejemplo, PNU-74654, JW55, CCT251545, IC-21 y WIKI4 actúan impidiendo que la β-catenina se una a factores de transcripción o coactivadores en el núcleo, inhibiendo así la transcripción de genes que responden a Wnt. Dado que FZD5 es un receptor en esta vía, la inhibición de los eventos de señalización aguas abajo afecta en última instancia al papel del receptor en la propagación de la señal.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | ¥395.00 ¥1297.00 ¥5810.00 | 26 | |
El XAV-939 es un inhibidor de la tanquinasa que interrumpe la vía de señalización Wnt/β-catenina al estabilizar la Axina y promover la degradación de la β-catenina, inhibiendo así la señalización frizzled-5 y la expresión génica corriente abajo implicada en la proliferación y diferenciación celular. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | ¥1061.00 ¥3227.00 | 27 | |
El IWP-2 es una pequeña molécula inhibidora de la producción de Wnt que bloquea la secreción de ligandos Wnt, impidiendo su unión a los receptores frizzled-5 e inhibiendo las vías de señalización Wnt descendentes, lo que conduce en última instancia a la supresión de los procesos celulares regulados por el frizzled-5, como el crecimiento y la diferenciación celulares. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | ¥3971.00 ¥14328.00 | 2 | |
El LGK-974 es un potente inhibidor de la puercoespina, una enzima implicada en la acilación de las proteínas Wnt. Al bloquear la palmitoilación Wnt, el LGK-974 interrumpe la secreción del ligando Wnt y la activación del frizzled-5, lo que conduce a la inhibición de las vías de señalización Wnt y de los procesos celulares posteriores asociados a la actividad del frizzled-5. | ||||||
Wnt-C59 | 1243243-89-1 | sc-475634 sc-475634A sc-475634B | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥2369.00 ¥3610.00 ¥14103.00 | 1 | |
El Wnt-C59 es un inhibidor selectivo del puercoespín que impide la acilación y secreción de los ligandos Wnt, inhibiendo así su unión a los receptores frizzled-5 y suprimiendo las vías de señalización Wnt descendentes implicadas en la proliferación, migración y diferenciación celulares, lo que en última instancia conduce a la inhibición de los efectos mediados por el frizzled-5. | ||||||
KY02111 | 1118807-13-8 | sc-397043 sc-397043A | 5 mg 25 mg | ¥891.00 ¥3791.00 | ||
El KY02111 es un potente inhibidor de la vía de señalización canónica Wnt/β-catenina que interrumpe la interacción entre la β-catenina y los factores de transcripción TCF/LEF, inhibiendo la activación transcripcional de los genes diana aguas abajo del frizzled-5 y, en última instancia, suprimiendo los procesos celulares regulados por el frizzled-5, como la proliferación y la diferenciación celular. | ||||||
Pyrvinium Pamoate | 3546-41-6 | sc-476920A sc-476920 | 250 mg 500 mg | ¥2527.00 ¥4671.00 | ||
El pamoato de pirvinio inhibe la señalización Wnt/β-catenina al promover la degradación de la β-catenina, suprimiendo así la expresión génica corriente abajo regulada por el frizzled-5 e inhibiendo procesos celulares como la proliferación y la diferenciación celular mediadas por la actividad del frizzled-5. | ||||||
NSC 668036 | 144678-63-7 | sc-507412 | 5 mg | ¥1974.00 | ||
El NSC668036 es un inhibidor de la señalización Wnt/β-catenina que interrumpe la interacción entre la β-catenina y los factores de transcripción TCF/LEF, lo que conduce a la supresión de la expresión génica corriente abajo regulada por el frizzled-5, inhibiendo en última instancia procesos celulares como la proliferación celular y la diferenciación mediadas por la actividad del frizzled-5. | ||||||
2-((4-Oxo-3-phenyl-3,4,6,7-tetrahydrothieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl)thio)-N-(5-phenylpyridin-2-yl)acetamide | 1427782-89-5 | sc-477902 | 10 mg | ¥3723.00 | ||
También llamado IWP-L6, este compuesto es una pequeña molécula inhibidora de la producción Wnt que bloquea la secreción de ligandos Wnt, previniendo su unión a los receptores frizzled-5 e inhibiendo las vías de señalización Wnt corriente abajo, llevando en última instancia a la supresión de procesos celulares regulados por frizzled-5, tales como el crecimiento y diferenciación celular. | ||||||
Salinomycin | 53003-10-4 | sc-253530 sc-253530C sc-253530A sc-253530B | 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | ¥1794.00 ¥2663.00 ¥4490.00 ¥5246.00 | 1 | |
La salinomicina inhibe la señalización Wnt/β-catenina al inducir la degradación de la β-catenina, suprimiendo así la expresión génica corriente abajo regulada por el frizzled-5 e inhibiendo procesos celulares como la proliferación y la diferenciación celular mediadas por la actividad del frizzled-5. | ||||||
PRI-724 | 1422253-38-0 | sc-507535 | 25 mg | ¥2877.00 | ||
El PRI-724 es una pequeña molécula inhibidora de la vía de señalización Wnt/β-catenina que interrumpe la interacción entre la β-catenina y el CBP, lo que conduce a la supresión de la expresión génica corriente abajo regulada por el frizzled-5, inhibiendo en última instancia procesos celulares como la proliferación celular y la diferenciación mediadas por la actividad del frizzled-5. | ||||||