follistatin Inhibidores

Los inhibidores comunes de la folistatina incluyen, entre otros, SB 431542 CAS 301836-41-9, dihidrocloruro de dorsomorfina CAS 1219168-18-9, U-0126 CAS 109511-58-2, LY 294002 CAS 154447-36-6 y BAY 11-7082 CAS 19542-67-7.

La folistatina, una glicoproteína multifuncional codificada por el gen FST, actúa como regulador crucial de diversos procesos biológicos al antagonizar miembros de la superfamilia TGF-β, en particular activinas y miostatina. La función principal de la follistatina reside en su capacidad para unirse a las activinas e inhibir su actividad, que son factores de crecimiento implicados en diversos procesos celulares como la proliferación, la diferenciación y la apoptosis. Al unirse a las activinas, la follistatina interrumpe su interacción con los receptores de la superficie celular, bloqueando así las vías de señalización descendentes mediadas por las proteínas Smad. Además, la follistatina desempeña un papel fundamental en la modulación del crecimiento y la regeneración muscular mediante la inhibición de la miostatina, un regulador negativo del desarrollo del músculo esquelético. A través de su doble inhibición de la activina y la miostatina, la follistatina promueve el crecimiento muscular y mejora la regeneración muscular, por lo que es un actor clave en la regulación de la homeostasis muscular.

La inhibición de la función de la follistatina puede producirse a través de varios mecanismos, que implican principalmente la interferencia con su capacidad para unirse e inhibir sus proteínas diana, las activinas y la miostatina. Un mecanismo de inhibición implica la unión competitiva de otras proteínas o moléculas a los sitios de unión de la folistatina que normalmente interactúan con las activinas y la miostatina. Al ocupar estos sitios de unión, las moléculas inhibidoras impiden que la folistatina inhiba eficazmente las activinas y la miostatina, atenuando así los efectos reguladores de la folistatina sobre los procesos celulares. Otro mecanismo de inhibición puede implicar la regulación a la baja de la expresión o actividad de la follistatina a través de vías de señalización o reguladores transcripcionales que regulan negativamente la expresión del gen FST o la estabilidad de la proteína follistatina. Además, las modificaciones postraduccionales o los mecanismos de degradación también pueden contribuir a la inhibición de la función de la follistatina alterando su actividad o reduciendo su abundancia. En general, la inhibición de la función de la follistatina implica una compleja interacción de mecanismos moleculares destinados a alterar su capacidad para antagonizar la actividad de las activinas y la miostatina, afectando así a diversos procesos celulares regulados por estas proteínas.