FIT2 Inhibidores

Los inhibidores comunes de FIT2 incluyen, entre otros, 2-APB CAS 524-95-8, Genisteína CAS 446-72-0, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6 y PD 98059 CAS 167869-21-8.

Los inhibidores químicos de FIT2 pueden dirigirse a diversas vías y procesos celulares para inhibir funcionalmente la actividad de esta proteína. La estrategia de inhibición puede implicar la manipulación de las cascadas de señalización de las que forma parte FIT2, como las reguladas por los niveles de calcio, la actividad tirosina cinasa o las vías de señalización lipídica. Por ejemplo, se sabe que el borato de 2-aminoetoxidifenilo inhibe los canales de calcio, que forman parte integral de la función de FIT2, en particular en lo que respecta a su papel en la homeostasis del calcio intracelular. Al inhibir estos canales, la sustancia química puede reducir la capacidad de FIT2 para responder o regular los niveles de calcio dentro de la célula. Por otra parte, la genisteína se dirige a la actividad de las tirosina quinasas, que pueden fosforilar la FIT2. Al inhibir estas quinasas, la genisteína impide la activación dependiente de la fosforilación de FIT2, reduciendo eficazmente su actividad.

Más adelante en las vías de señalización, sustancias químicas como el U73122 y la queleritrina actúan inhibiendo la fosfolipasa C y la proteína quinasa C (PKC), respectivamente. La inhibición de la PLC por el U73122 afecta a las vías de señalización que influyen en la actividad de la FIT2, lo que conduce a una reducción funcional de los procesos mediados por la FIT2. La queleritrina y otros inhibidores de PKC como Go6983, Bisindolylmaleimide I y Rottlerin, al inhibir isoformas de PKC, también contribuyen a la reducción de la actividad de FIT2, teniendo en cuenta el papel de PKC en la regulación de FIT2. La vía PI3K/Akt, otro regulador crucial de la actividad de FIT2, puede ser atacada por inhibidores como Wortmannin y LY294002, que al inhibir PI3K, pueden conducir a una disminución descendente de la actividad funcional de FIT2. Del mismo modo, los inhibidores de las vías MAPK/ERK y p38 MAPK, como PD 98059 y SB203580, pueden disminuir la actividad de FIT2 reduciendo la señalización a través de estas vías que es necesaria para la regulación y función de FIT2. Por último, la inhibición de JNK por SP600125 conduce a una disminución de la actividad de FIT2, ya que la señalización de JNK está implicada en las vías que regulan la función de FIT2 en la célula.