FIP1L1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de FIP1L1 incluyen, entre otros, Imatinib CAS 152459-95-5, PKC-412 CAS 120685-11-2, Sorafenib CAS 284461-73-0, Dasatinib CAS 302962-49-8 y AP 24534 CAS 943319-70-8.
Los inhibidores de FIP1L1 son una categoría de compuestos químicos diseñados para actuar específicamente sobre la proteína FIP1L1 e impedir su actividad. La proteína FIP1L1 es una proteína de fusión que suele ser el resultado de una translocación cromosómica que reúne partes del gen FIP1-like 1 (FIP1L1) y del gen del receptor alfa del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGFRA). Esta fusión conduce a la activación constitutiva de la actividad tirosina cinasa inherente al componente PDGFRA, impulsando señales aberrantes de proliferación y supervivencia celular. Los inhibidores de FIP1L1 interactúan con el sitio de unión al ATP de esta tirosina cinasa quimérica, inhibiendo así su actividad enzimática. Al hacerlo, detienen eficazmente la cascada de fosforilación que normalmente resultaría de la actividad no regulada de la proteína de fusión, interrumpiendo así la señal de proliferación. La especificidad de los inhibidores de FIP1L1 radica en su capacidad para adaptarse a la conformación única del dominio quinasa de la proteína de fusión, lo que los distingue de los inhibidores dirigidos a la proteína PDGFRA normal.
Estos inhibidores no sólo detienen la actividad de fosforilación, sino que también afectan a las vías de señalización descendentes que son cruciales para la progresión del ciclo celular y la supervivencia, como las vías STAT, RAS/MAPK y PI3K/AKT. Al interferir con estas vías, los inhibidores de FIP1L1 inducen la apoptosis y reducen la proliferación de las células que expresan la proteína de fusión FIP1L1-PDGFRA. La acción de estos inhibidores es altamente específica de la señalización aberrante causada por la proteína de fusión y, en general, no afecta a los procesos celulares normales gobernados por el PDGFRA nativo. Esta especificidad es crítica para su modo de acción, ya que permite un enfoque dirigido para inhibir la sobreactivación patológica sin afectar ampliamente a la señalización relacionada con PDGFRA en células sanas. El diseño de los inhibidores de FIP1L1 se basa en un profundo conocimiento de la estructura molecular y los mecanismos de activación de la quinasa de fusión, lo que garantiza que la unión de estos compuestos sea eficaz y selectiva.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥282.00 ¥1320.00 ¥2358.00 | 27 | |
El imatinib es un inhibidor de la tirosina cinasa que se dirige específicamente a la proteína de fusión BCR-ABL, consecuencia de la translocación cromosómica t(9;22). Esta translocación suele implicar al gen FIP1L1, lo que da lugar a la formación de la quinasa de fusión FIP1L1-PDGFRA en casos como la leucemia eosinofílica crónica. La inhibición de esta quinasa por el Imatinib conduce a una disminución de la actividad del FIP1L1. | ||||||
PKC-412 | 120685-11-2 | sc-200691 sc-200691A | 1 mg 5 mg | ¥575.00 ¥1264.00 | 10 | |
La midostaurina es un inhibidor de quinasas multiobjetivo que bloquea la actividad de proteínas quinasas como FLT3 y KIT, que intervienen en las vías de crecimiento y supervivencia celular. Al inhibir estas quinasas, el Midostaurin puede suprimir los efectos descendentes en las vías de señalización que pueden influir indirectamente en la actividad del FIP1L1, especialmente si el gen FIP1L1 forma parte de una proteína de fusión con una de estas quinasas. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥4693.00 | 129 | |
El sorafenib es un inhibidor del RAF que también inhibe otras múltiples proteínas tirosina cinasas, como el VEGFR y el PDGFR. Dado que el FIP1L1 puede participar en proteínas de fusión con actividad tirosina cinasa, el sorafenib puede disminuir indirectamente la señalización relacionada con el FIP1L1 inhibiendo la actividad cinasa de sus socios de fusión. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥530.00 ¥1636.00 | 51 | |
El Dasatinib es un inhibidor de la quinasa BCR-ABL más potente que el Imatinib. También inhibe la familia de quinasas SRC. Como tal, el Dasatinib es capaz de inhibir las vías de señalización que implican a las tirosina cinasas, incluyendo potencialmente aquellas en las que participan las proteínas de fusión FIP1L1, reduciendo así la actividad de la cinasa FIP1L1. | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | ¥1941.00 ¥10876.00 | 2 | |
El ponatinib es un inhibidor de la tirosina cinasa de tercera generación diseñado para inhibir la tirosina cinasa BCR-ABL, incluidas sus formas más resistentes. También puede inhibir otras cinasas como el FGFR, que puede desempeñar un papel en las vías de señalización que implican al FIP1L1, sobre todo si el FIP1L1 forma parte de una proteína cinasa de fusión, lo que conduce a una reducción de la actividad del FIP1L1. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | ¥2313.00 ¥4569.00 | 9 | |
El nilotinib es otro inhibidor selectivo de la tirosina cinasa BCR-ABL, que ha demostrado ser eficaz contra ciertos tipos de leucemia en los que están implicadas las proteínas de fusión FIP1L1-PDGFRA. Al dirigirse a la actividad tirosina cinasa, el nilotinib puede reducir la señalización anómala asociada a esta proteína de fusión, lo que conduce a una disminución de la actividad de FIP1L1. | ||||||
Lestaurtinib | 111358-88-4 | sc-218657 sc-218657A sc-218657B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥3046.00 ¥3610.00 ¥6769.00 | 3 | |
El lestaurtinib es un inhibidor de la tirosina cinasa con especificidad para el FLT3. Tiene el potencial de inhibir las vías de señalización conectadas a FIP1L1, sobre todo en formas de leucemia en las que FIP1L1 forma parte de una proteína de fusión con otras tirosina cinasas. Esta inhibición puede conducir a una reducción de la actividad de las proteínas de fusión FIP1L1. | ||||||
Masitinib | 790299-79-5 | sc-211777 | 10 mg | ¥2031.00 | ||
El masitinib es un inhibidor de la tirosina cinasa dirigido contra c-KIT, PDGFR y FGFR, entre otros. Puede postularse que, al inhibir estas cinasas, el Masitinib podría interferir en las vías de señalización que implican a las proteínas de fusión FIP1L1, lo que podría provocar una disminución de la actividad de FIP1L1. | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | ¥1433.00 ¥2008.00 | 2 | |
El pazopanib es un inhibidor de la tirosina quinasa receptora multiobjetivo que afecta al VEGFR, PDGFR y KIT. En situaciones en las que FIP1L1 forma proteínas de fusión con estas quinasas o quinasas relacionadas, el pazopanib podría disminuir indirectamente la actividad de FIP1L1 inhibiendo la actividad quinasa de sus socios de fusión. | ||||||