Fbxw12 Inhibidores
Inhibidores comunes de Fbxw12 incluyen, pero no se limitan a Apigenin CAS 520-36-5, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Epoxomicin CAS 134381-21-8, Lactacystin CAS 133343-34-7 y Bortezomib CAS 179324-69-7.
Los inhibidores químicos de Fbxw12 actúan a través de diversos mecanismos para impedir la función de la proteína. La apigenina, un compuesto de origen vegetal, altera las vías de señalización celular mediante la inhibición de la vía PI3K/Akt, una vía crítica para la supervivencia y la proliferación celular. Al hacerlo, la apigenina afecta a los procesos descendentes en los que participa Fbxw12, lo que conduce a su inhibición funcional. Esto ocurre porque la vía PI3K/Akt está implicada en la regulación de proteínas como Fbxw12, y su inhibición puede impedir la activación o provocar la degradación de dichas proteínas. Alternativamente, los inhibidores del proteasoma como MG132, Epoxomicin, Lactacystin, Bortezomib, Carfilzomib, e Ixazomib todos previenen la degradación de proteínas ubiquitinadas uniéndose al proteasoma, causando así una acumulación de sustratos de Fbxw12. Esta acumulación puede conducir a una inhibición funcional de Fbxw12, ya que la proteína se satura de sustratos que no pueden seguir procesándose debido al bloqueo de la actividad proteasomal.
La inhibición funcional de Fbxw12 también puede lograrse dirigiéndose a otras partes de la vía de ubiquitinación. MLN4924 inhibe la enzima activadora de NEDD8, que es esencial para el proceso de neddilación que activa las ubiquitina ligasas E3 como Fbxw12. Esta inhibición impide que Fbxw12 marque sustratos para su degradación, inhibiendo eficazmente su función. PYR-41 se dirige a la enzima activadora de la ubiquitina E1, una enzima que se encuentra aguas arriba en la cascada de la ubiquitinación. La inhibición de E1 por PYR-41 conduce a una menor activación de la ubiquitina, que es un requisito previo para que Fbxw12 ejerza sus efectos. La partenolida altera la función de Fbxw12 mediante la inhibición del factor de transcripción NF-κB, lo que puede dar lugar a una reducción de la expresión de proteínas que interactúan con Fbxw12 o lo regulan, lo que a su vez altera el proceso de ubiquitinación de la proteína.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | ¥361.00 ¥2369.00 ¥8123.00 ¥12726.00 ¥25971.00 ¥34591.00 ¥57606.00 | 22 | |
La apigenina inhibe la vía PI3K/Akt, que es esencial para la supervivencia y la proliferación celular. Al inhibir esta vía, la Apigenina puede reducir la actividad de las proteínas reguladas por PI3K/Akt, como Fbxw12, que puede estabilizarse o activarse por esta vía de señalización, lo que conduce a su inhibición funcional al impedir su activación o promover su degradación. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
El MG132 es un inhibidor del proteasoma que impide la degradación de las proteínas ubiquitinadas. Fbxw12, al ser una proteína F-box, forma parte del sistema ubiquitina-proteasoma. Al inhibir el proteasoma, el MG132 puede provocar la acumulación de proteínas objetivo de la Fbxw12, lo que puede causar una inhibición por retroalimentación de la actividad de la Fbxw12 debido a la acumulación de sus sustratos. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | ¥1512.00 ¥2426.00 ¥4964.00 ¥5596.00 | 19 | |
La epoxomicina es otro inhibidor del proteasoma, que funciona de forma similar al MG132. Se une irreversiblemente al proteasoma, inhibiendo la degradación de las proteínas ubiquitinadas. Esta inhibición puede causar una acumulación de sustratos de Fbxw12, lo que conduce a una inhibición funcional de Fbxw12 al abrumar a la proteína con sus sustratos no degradados, y alterar potencialmente su actividad de ubiquitinación. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥1862.00 ¥6487.00 | 60 | |
La lactocistina es un inhibidor específico del proteasoma que puede provocar la acumulación de proteínas ubiquitinadas por Fbxw12. La acumulación de estas proteínas puede causar una inhibición funcional de Fbxw12 al saturar su capacidad para ubiquitinar sustratos, inhibiendo así su función en la vía ubiquitina-proteasoma. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
El bortezomib es un inhibidor del proteasoma que se utiliza para impedir la degradación de las proteínas poliubiquitinadas. Al impedir la degradación de estas proteínas, el Fbxw12 queda inhibido funcionalmente, ya que depende del proteasoma para ejecutar su papel en el recambio proteico. La acumulación de sus sustratos podría conducir a una retroalimentación negativa de la actividad de Fbxw12. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | ¥451.00 | ||
El carfilzomib es un inhibidor selectivo del proteasoma. Al inhibir el proteasoma, conduce indirectamente a la inhibición funcional de Fbxw12. La acumulación de proteínas poliubiquitinadas, que normalmente son sustratos de Fbxw12, puede inhibir la función de Fbxw12 debido a la acumulación de estos sustratos y a posibles mecanismos de inhibición por retroalimentación. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | ¥3159.00 | 1 | |
El MLN4924 inhibe la enzima activadora de la NEDD8, necesaria para el proceso de neddilación que activa las ligasas de ubiquitina E3. Como Fbxw12 forma parte de un complejo E3 ubiquitina ligasa, la inhibición por MLN4924 impediría su activación mediante neddilación, lo que conduciría a una inhibición funcional de su actividad de marcaje de sustratos para su degradación. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | ¥4062.00 | 4 | |
El PYR-41 es un inhibidor de la enzima activadora de la ubiquitina E1. Al inhibir E1, PYR-41 impide la cascada de ubiquitinación, que es esencial para la función de Fbxw12 como E3 ligasa. Esto conduce a una inhibición funcional de Fbxw12 porque no puede ubiquitinar sus sustratos sin la activación de la ubiquitina por E1. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | ¥891.00 ¥3385.00 | 32 | |
La partenolida inhibe el NF-κB, un factor de transcripción que puede regular la expresión de varios componentes de la vía ubiquitina-proteasoma. Al inhibir el NF-κB, la partenolida puede disminuir la expresión de proteínas que interactúan con el Fbxw12 o están implicadas en su regulación, lo que conduce a su inhibición funcional al interrumpir el proceso de ubiquitinación que media. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | ¥3509.00 ¥8112.00 | ||
El ixazomib es un inhibidor del proteasoma y, al igual que otros inhibidores del proteasoma, puede provocar la inhibición funcional de Fbxw12 al impedir la degradación de sustratos ubiquitinados. Esto puede causar una acumulación de estos sustratos, lo que podría inhibir la función de Fbxw12 por inhibición retroalimentada. | ||||||