FBXO46 Inhibidores
Los inhibidores comunes de FBXO46 incluyen, entre otros, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacistina CAS 133343-34-7, Inhibidor de la ubiquitina E1, PYR-41 CAS 418805-02-4, MLN 4924 CAS 905579-51-3 y Bortezomib CAS 179324-69-7.
Los inhibidores de FBXO46 representan una clase de compuestos que afectan al sistema ubiquitina-proteasoma (SAI), una vía en la que FBXO46 es un componente integral como parte del complejo SCF E3 ubiquitina ligasa. Estos inhibidores actúan principalmente impidiendo la degradación de las proteínas a las que FBXO46 se dirige para su ubiquitinación, afectando así a su papel en la proteólisis. Compuestos como el MG132, la lactocistina y el bortezomib inhiben la maquinaria de degradación proteasomal, lo que provoca un aumento de los niveles de proteínas que, de otro modo, serían ubiquitinadas y degradadas por las acciones de FBXO46. Esta acumulación de sustratos conduce a una inhibición funcional de FBXO46, ya que dificulta la capacidad de la proteína para promover la degradación de sus proteínas diana.
Además, MLN4924 inhibe la neddilación de las proteínas Cullin, que es esencial para la activación de las ubiquitina ligasas Cullin-RING E3 (CRLs), incluyendo el complejo SCF del que forma parte FBXO46. Al inhibir este paso de activación, MLN4924 disminuye indirectamente la actividad ubiquitina ligasa de FBXO46. De forma similar, PYR-41 se dirige a la enzima activadora de ubiquitina E1, crucial para el paso inicial en la conjugación de ubiquitina, reduciendo así el proceso global de ubiquitinación en el que participa FBXO46. La UI1, al inhibir la USP14, puede aumentar la tasa de degradación de las dianas del proteasoma, lo que puede conducir a un escenario en el que la disponibilidad o eficiencia de FBXO46 para unirse y dirigirse a nuevos sustratos disminuya debido a la alta rotación de los sustratos existentes. La inhibición del APC/C por parte de ProTAME también afecta al equilibrio de la ubiquitinación dentro de la célula, lo que podría conducir indirectamente a una disminución de la actividad de FBXO46 debido a la alteración de la disponibilidad de sustratos. Nutlin-3, al estabilizar p53, afecta potencialmente a la transcripción de varios componentes del SAI, lo que podría tener efectos secundarios sobre la funcionalidad de FBXO46.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
Es un inhibidor reversible del proteasoma que disminuye la degradación de las proteínas poliubiquitinadas, con lo que aumenta potencialmente los niveles de las proteínas diana de FBXO46 y reduce su capacidad para facilitar su degradación. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | ¥4062.00 | 4 | |
Es un inhibidor irreversible de la enzima activadora de la ubiquitina E1, que impide el paso inicial de la ubiquitinación. Al inhibir la E1, la PYR-41 reduciría la ubiquitinación de los sustratos de la FBXO46, lo que daría lugar a una disminución de la actividad funcional de la FBXO46. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | ¥3159.00 | 1 | |
Un inhibidor de la enzima activadora de NEDD8, que es esencial para la neddilación de las proteínas Cullin que forman parte del complejo SCF, del que es miembro FBXO46. La inhibición de la neddilación puede suprimir la actividad de ubiquitinación mediada por FBXO46. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
Un inhibidor selectivo y reversible del proteasoma utilizado para bloquear la degradación de las proteínas ubiquitinadas. Su acción puede inhibir la vía de degradación facilitada por el FBXO46, lo que conduce a una eficacia reducida del recambio proteico inducido por el FBXO46. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥1862.00 ¥6487.00 | 60 | |
Una forma más potente de lactacistina que inhibe irreversiblemente el proteasoma, lo que conduce a una menor degradación de las proteínas ubiquitinadas y, como resultado, a una menor actividad de FBXO46 en el recambio proteico. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | ¥3836.00 | ||
Un inhibidor de la enzima activadora de la ubiquitina E1, que bloquea el proceso de ubiquitinación. Esto disminuiría la actividad funcional de FBXO46 al impedir que sus sustratos sean marcados para su degradación. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | ¥1512.00 ¥2426.00 ¥4964.00 ¥5596.00 | 19 | |
Un inhibidor selectivo del proteasoma que se dirige específicamente a la actividad tipo quimotripsina del proteasoma, provocando la acumulación de proteínas ubiquitinadas e impidiendo así la función de FBXO46 en la degradación proteasomal. | ||||||