Los inhibidores de FBXO34 son una clase de compuestos químicos dirigidos específicamente a la proteína F-box 34 (FBXO34), miembro de la familia de proteínas F-box. Las proteínas F-box son componentes integrales del complejo ubiquitina ligasa SCF (Skp1-Cullin-F-box), en el que actúan como módulos de reconocimiento de sustratos. El FBXO34, al igual que otras proteínas F-box, participa en la ubiquitinación, un proceso que marca las proteínas para su degradación a través del proteasoma. Al inhibir el FBXO34, estos compuestos pueden alterar su función normal de selección de sustratos específicos para su degradación. Esta inhibición conduce a la acumulación de proteínas que de otro modo serían degradadas, alterando la homeostasis proteica celular. El diseño y desarrollo de inhibidores de FBXO34 implica comprender las interfaces de unión específicas entre FBXO34 y sus sustratos, así como su interacción con otros componentes del complejo SCF. Las pequeñas moléculas o péptidos que inhiben selectivamente FBXO34 pueden impedir que se una a sus sustratos diana o interferir en su interacción con el complejo SCF. Estos inhibidores deben ser altamente selectivos para garantizar que otras proteínas F-box y ubiquitina ligasas no se vean afectadas involuntariamente. La estructura química de los inhibidores de FBXO34 a menudo incluye elementos que permiten una fuerte unión al sitio activo de la proteína o sitios alostéricos que modulan su actividad indirectamente. La investigación sobre los inhibidores de FBXO34 se centra en caracterizar estas dinámicas de unión, optimizar la especificidad del inhibidor y comprender su impacto más amplio en las vías de degradación de proteínas dentro de la célula.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
Un inhibidor de mTOR que provoca la supresión de la síntesis proteica al actuar sobre el complejo mTORC1. El FBXO34 está implicado en la ubiquitinación y degradación de proteínas; la inhibición de la síntesis proteica puede dar lugar a una menor disponibilidad de sustratos para la ubiquitinación mediada por el FBXO34. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
Un inhibidor del proteasoma que impide la degradación de las proteínas ubiquitinadas. Al bloquear la actividad proteasomal, aumenta indirectamente los niveles de proteínas ubiquitinadas, saturando potencialmente la capacidad del FBXO34 para dirigirse a sustratos adicionales para su degradación. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥767.00 | 2 | |
Un inhibidor de la autofagia que impide la fusión de los autofagosomas con los lisosomas, bloqueando así la degradación del material autofagocitado. Esto puede conducir a la acumulación de proteínas ubiquitinadas, lo que repercute indirectamente en el papel de FBXO34 en el recambio proteico. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | ¥3159.00 | 1 | |
Un inhibidor de la enzima activadora de NEDD8 que impide la neddilación de las proteínas cullina, esenciales para la función de las ubiquitina ligasas Cullin-RING (CRL) de las que forma parte FBXO34. Esto conduce a la inactivación de las CRL e inhibe posteriormente la función de ubiquitinación de FBXO34. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
Un inhibidor del proteasoma que bloquea la degradación de las proteínas poliubiquitinadas, lo que puede provocar una reducción de la función de FBXO34 al aumentar la competencia por los sustratos o por inhibición retroalimentada debido a la acumulación de proteínas ubiquitinadas. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | ¥1512.00 ¥2426.00 ¥4964.00 ¥5596.00 | 19 | |
Es un inhibidor selectivo del proteasoma que se une de forma irreversible al proteasoma, provocando la acumulación de proteínas poliubiquitinadas y disminuyendo potencialmente la capacidad del FBXO34 para ubiquitinar nuevos sustratos debido a la competencia de sustratos. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | ¥812.00 ¥1636.00 ¥2990.00 ¥5517.00 ¥15784.00 ¥1117.00 | 19 | |
Un inhibidor de la proteasa que impide la descomposición de las proteínas dentro de los lisosomas. Un aumento de los niveles de proteínas lisosomales puede afectar indirectamente al recambio de las proteínas reguladas por el FBXO34, ya que se alteraría el conjunto de proteínas degradables. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥1862.00 ¥6487.00 | 60 | |
Es un inhibidor específico del proteasoma que provoca la acumulación de proteínas ubiquitinadas en la célula, lo que podría inhibir indirectamente la función del FBXO34 al saturar de sustratos el sistema ubiquitina-proteasoma. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | ¥4062.00 | 4 | |
Es un inhibidor irreversible de la enzima activadora de la ubiquitina E1, lo que provoca una disminución de la conjugación de la ubiquitina. Esto puede inhibir indirectamente la FBXO34 al reducir la ubiquitinación de sus sustratos, ya que la FBXO34 participa en la selección de proteínas para la degradación mediada por la ubiquitina. | ||||||