Los inhibidores de FBXO25 pertenecen a una clase de compuestos diseñados para impedir de forma selectiva la actividad de la proteína de caja F 25 (FBXO25), un componente crítico del complejo de ubiquitina ligasa Skp1-Cullin 1-F-box protein (SCF). El complejo SCF desempeña un papel fundamental en el sistema ubiquitina-proteasoma, orquestando la degradación selectiva de proteínas específicas etiquetándolas con moléculas de ubiquitina. FBXO25, como proteína F-box de este complejo, actúa como subunidad de reconocimiento de sustrato, determinando la especificidad de la ubiquitinación de sustrato. Los inhibidores dirigidos a FBXO25 pretenden alterar este mecanismo regulador, modulando así la estabilidad y abundancia de proteínas específicas implicadas en diversos procesos celulares.
Los inhibidores de FBXO25 se diseñan centrándose en la unión selectiva al sitio activo o a regiones críticas de FBXO25, impidiendo su interacción con sustratos y su posterior ubiquitinación. El desarrollo de estos inhibidores implica un conocimiento profundo de las características estructurales y bioquímicas de FBXO25, lo que permite el diseño racional de moléculas con alta afinidad y especificidad por la diana. La inhibición de FBXO25 puede influir en vías celulares estrechamente reguladas por el complejo SCF, lo que convierte a estos compuestos en valiosas herramientas para investigar los entresijos de la degradación proteica en la homeostasis y la señalización celulares.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
Un péptido aldehído que inhibe el proteasoma, por lo que puede impedir la degradación de las proteínas objetivo del FBXO25. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
Un derivado del ácido borónico que inhibe el proteasoma 26S, aumentando potencialmente los niveles de proteínas marcadas para su degradación por FBXO25. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥1862.00 ¥6487.00 | 60 | |
Una β-lactona que inhibe irreversiblemente la actividad del proteasoma, podría conducir a la acumulación de sustratos FBXO25. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | ¥1512.00 ¥2426.00 ¥4964.00 ¥5596.00 | 19 | |
Un inhibidor específico del proteasoma que se une covalentemente e inhibe la actividad tipo quimotripsina del proteasoma, afectando indirectamente a la función FBXO25. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | ¥3159.00 | 1 | |
Inhibidor de la enzima activadora de NEDD8, impide la neddilación, necesaria para la actividad del complejo cullina-RING ligasa que incluye FBXO25. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | ¥4062.00 | 4 | |
Un inhibidor de la enzima activadora de la ubiquitina E1, que podría afectar indirectamente al FBXO25 al interrumpir la conjugación de la ubiquitina con las proteínas diana. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | ¥1557.00 ¥6848.00 ¥9770.00 | 2 | |
Un inhibidor específico de la enzima deubiquitinadora USP14, puede afectar a la deubiquitinación asociada al proteasoma que implica indirectamente la actividad FBXO25. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | ¥1230.00 ¥3949.00 | 8 | |
Una glutarimida que inhibe indirectamente la actividad E3 ubiquitina ligasa de cereblon, una proteína que puede cruzarse con las vías de FBXO25. | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥632.00 ¥2392.00 ¥8619.00 | 24 | |
Un compuesto que inhibe MDM2, una E3 ubiquitina-proteína ligasa, que puede cruzarse con los procesos de ubiquitinación mediados por FBXO25. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥767.00 | 2 | |
Un fármaco antipalúdico que puede alcalinizar el pH lisosomal, afectando potencialmente a la degradación de las proteínas a las que se dirige el FBXO25 para su ubiquitinación. | ||||||