FBXO17 Inhibidores
Los inhibidores comunes de FBXO17 incluyen, entre otros, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Inhibidor de la ubiquitina E1, PYR-41 CAS 418805-02-4, MLN 4924 CAS 905579-51-3, Lactacistina CAS 133343-34-7 y Cloroquina CAS 54-05-7.
Los inhibidores químicos del FBXO17 pueden funcionar a través de varios mecanismos que, en última instancia, conducen a su inhibición funcional al afectar al sistema ubiquitina-proteasoma (UPS), que es la vía principal a través de la cual el FBXO17 ejerce su función. Los inhibidores del proteasoma como MG132, Lactacystin, Epoxomicin, Bortezomib, Velcade, Carfilzomib y ONX 0914 impiden la degradación de las proteínas a las que se dirige el FBXO17 para su ubiquitinación. Al bloquear la capacidad del proteasoma para degradar estas proteínas ubiquitinadas, estos inhibidores provocan una acumulación de sustratos del FBXO17 dentro de la célula. Esta acumulación inhibe eficazmente la función del FBXO17 al crear un bucle de retroalimentación en el que el exceso de sustratos no degradados impide que el FBXO17 marque nuevas proteínas para su degradación, alterando así el recambio normal de las proteínas reguladas por el FBXO17.
Otros inhibidores, como Pyr41 y MLN4924, se dirigen a procesos previos que son esenciales para la actividad de FBXO17. Pyr41 inhibe la enzima activadora de ubiquitina E1, necesaria para la activación de las moléculas de ubiquitina que FBXO17 transfiere a sus sustratos. Sin este paso de activación, FBXO17 no puede funcionar correctamente. Por otra parte, MLN4924 inhibe la enzima activadora de NEDD8, necesaria para la neddilación de las proteínas cullina. Dado que FBXO17 forma parte del complejo ubiquitina ligasa E3 SCF (Skp1-Cullin-F-box), la inhibición de la neddilación de las proteínas cullina por MLN4924 provoca la inactivación de todo el complejo SCF, incluido FBXO17. Además, la cloroquina inhibe indirectamente FBXO17 al aumentar el pH lisosomal e inhibir las enzimas lisosomales, lo que resulta en una reducción de la vía de degradación lisosomal que sirve como alternativa a la ruta proteasomal para la eliminación de proteínas ubiquitinadas. Por último, la leupeptina y el ALLN (N-acetil-Leu-Leu-Norleucinal) inhiben proteasas como las calpaínas y el propio proteasoma, lo que conduce a una acumulación de sustratos de FBXO17 de manera similar a los otros inhibidores del proteasoma, inhibiendo así indirectamente la actividad funcional de FBXO17 al limitar su capacidad para facilitar el recambio de proteínas ubiquitinadas.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
El MG132 es un potente inhibidor del proteasoma que puede inhibir indirectamente el FBXO17 al impedir la degradación de las proteínas objetivo del complejo ubiquitina ligasa E3 SCF (Skp1-Cullin-F-box) que contiene FBXO17. Como resultado, la acumulación de estos sustratos podría conducir a una inhibición funcional de FBXO17 debido a la sobrecarga de sustratos y a la inhibición por retroalimentación. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | ¥4062.00 | 4 | |
La pir41 es un inhibidor de la enzima activadora de la ubiquitina E1. Al impedir el paso inicial de la ubiquitinación, Pyr41 puede inhibir indirectamente la función de FBXO17 en el proceso de ubiquitinación, ya que FBXO17 depende de E1 para la activación de las moléculas de ubiquitina que posteriormente transfiere a sus sustratos. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | ¥3159.00 | 1 | |
El MLN4924 inhibe la enzima activadora de NEDD8 (NAE), que es crucial para el proceso de neddilación que activa las ligasas Cullin-RING (CRL) a las que pertenece FBXO17. La inhibición de la NAE conduce a una menor neddilación de la Cullina, inhibiendo así la actividad de la FBXO17 como parte del complejo SCF. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥1862.00 ¥6487.00 | 60 | |
La lactocistina es otro inhibidor del proteasoma que puede provocar la acumulación de sustratos de FBXO17 al inhibir su degradación. Esta acumulación puede inhibir funcionalmente la actividad de FBXO17 al interrumpir su capacidad de dirigir nuevos sustratos para su ubiquitinación. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥767.00 | 2 | |
La cloroquina eleva el pH de los lisosomas, inhibiendo las enzimas lisosomales. Dado que la degradación lisosómica es una vía alternativa para las proteínas ubiquitinadas por FBXO17, la inhibición de esta vía puede causar la acumulación de sustratos de FBXO17, inhibiendo indirectamente la función de FBXO17 debido a una acumulación de sustratos. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | ¥1512.00 ¥2426.00 ¥4964.00 ¥5596.00 | 19 | |
La epoxomicina es un inhibidor selectivo del proteasoma que, al igual que el MG132 y la lactocistina, puede provocar una acumulación de sustratos de FBXO17, lo que conduce a la inhibición funcional de FBXO17 al impedir que ubiquitine eficientemente sustratos adicionales. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
El bortezomib, un inhibidor clínico del proteasoma, puede provocar la acumulación de sustratos ubiquitinados de FBXO17, inhibiendo así indirectamente la actividad funcional de FBXO17 al saturar la proteína con sustratos no degradados. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | ¥451.00 | ||
El carfilzomib es un inhibidor del proteasoma que provoca la acumulación de proteínas destinadas a ser degradadas a través del sistema ubiquitina-proteasoma, impidiendo indirectamente la función de FBXO17 debido a la acumulación excesiva de sus sustratos. | ||||||
ONX 0914 | 960374-59-8 | sc-477437 | 5 mg | ¥2764.00 | ||
ONX 0914 es un inhibidor de la subunidad del inmunoproteasoma LMP7, que puede dar lugar a la acumulación de sustratos de FBXO17, inhibiendo así indirectamente la función de FBXO17 en la ubiquitinación de sustratos. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | ¥812.00 ¥1636.00 ¥2990.00 ¥5517.00 ¥15784.00 ¥1117.00 | 19 | |
La leupeptina es un inhibidor de las tiol proteasas, que intervienen en la degradación de las proteínas. Aunque la FBXO17 forma parte de la vía de degradación mediada por la ubiquitina, la inhibición de las proteasas posteriores puede provocar una acumulación de sus sustratos, inhibiendo así indirectamente la FBXO17. | ||||||