FAXC Inhibidores

Los inhibidores comunes de FAXC incluyen, entre otros, estaurosporina CAS 62996-74-1, erlotinib, base libre CAS 183321-74-6, lapatinib CAS 231277-92-2, sorafenib CAS 284461-73-0 y sunitinib, base libre CAS 557795-19-4.

Los inhibidores químicos de FAXC actúan a través de varios mecanismos para inhibir su actividad cinasa. La estaurosporina es un inhibidor de quinasas de amplio espectro que compite directamente con el ATP por el sitio catalítico de las quinasas, entre las que se encuentra la FAXC. Al unirse al sitio activo, la estaurosporina impide la transferencia de un grupo fosfato del ATP a la proteína diana, un proceso esencial para la transducción de señales dentro de las células. Del mismo modo, el erlotinib, que se dirige selectivamente a la tirosina cinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), puede inhibir la FAXC si existe una relación funcional o un solapamiento de vías entre la señalización de la FAXC y la del EGFR. Lapatinib amplía este concepto mediante la inhibición dual de las tirosina quinasas EGFR y HER2/neu, bloqueando así cualquier vía de señalización compartida por estos receptores y FAXC.

Otros compuestos, como el sorafenib, se dirigen a múltiples quinasas, como RAF, VEGFR y PDGFR. La inhibición de estas quinasas por el sorafenib interrumpe la señalización descendente que puede ser esencial para el papel de FAXC en los procesos celulares. El sunitinib, otro inhibidor de la tirosina cinasa multirreceptor, puede inhibir la FAXC dirigiéndose a las vías de señalización que implican al PDGFR y al VEGFR, de las que puede depender la FAXC. Bosutinib y Dasatinib, que se dirigen selectivamente a las quinasas de la familia Src y a BCR-ABL, respectivamente, también pueden inhibir FAXC interfiriendo en las redes de señalización que son cruciales para su función, suponiendo que FAXC esté conectada a estas vías. La inhibición selectiva de la tirosina quinasa BCR-ABL por parte del nilotinib ofrece una interferencia más estrecha de la vía, pero si FAXC opera dentro de esta vía, su actividad se vería inhibida. Vandetanib, Pazopanib, Crizotinib y Axitinib representan un grupo de inhibidores dirigidos a múltiples receptores como VEGFR, EGFR, RET, PDGFR, c-Kit, c-MET y ALK. Estos inhibidores pueden impedir la función de FAXC interrumpiendo las vías de señalización controladas por estos receptores. A través de estos diversos mecanismos, cada inhibidor puede ejercer un efecto supresor sobre la actividad cinasa de FAXC y las subsiguientes cascadas de señalización dentro de la célula.