FAM26A Inhibidores

Inhibidores FAM26A comunes incluyen, pero no se limitan a ω-Agatoxin IVA CAS 145017-83-0, Ryanodine CAS 15662-33-6, Thapsigargin CAS 67526-95-8, 2-APB CAS 524-95-8 y Verapamil CAS 52-53-9.

Los inhibidores químicos de FAM26A pueden funcionar dirigiéndose a varios canales iónicos que la proteína puede regular, lo que conduce a la inhibición funcional a través de varios mecanismos moleculares distintos. La tetrodotoxina y la conotoxina son dos de estos inhibidores que actúan bloqueando los canales de sodio dependientes de voltaje. Este bloqueo impide que los iones de sodio entren en la célula, lo que es crítico para la generación y propagación de señales eléctricas. Dado que FAM26A está asociado con la regulación del transporte de iones, la inhibición de estos canales por Tetrodotoxina y Conotoxina impide directamente los flujos de iones bajo el control de FAM26A. Del mismo modo, la Omega-Agatoxina, la ω-Conotoxina GVIA, la SNX-482 y la Ziconotida se dirigen a diferentes tipos de canales de calcio dependientes de voltaje, cruciales para la homeostasis y la señalización del ion calcio. Al inhibir estos canales, estas toxinas interrumpen las vías que FAM26A puede modular, inhibiendo así la función de la proteína en la regulación del flujo de iones de calcio.

Además, la rianodina y la tapsigargina inhiben la señalización del calcio al unirse a los receptores de rianodina e inhibir la ATPasa de Ca2+ del retículo sarcoplásmico/endoplásmico (SERCA), respectivamente. La acción de la rianodina sobre los receptores de rianodina compromete la liberación de calcio de los almacenes intracelulares, mientras que el efecto de la tapsigargina sobre la SERCA interrumpe la recaptación de calcio en esos almacenes, ambos procesos críticos potencialmente regulados por FAM26A. El 2-APB interfiere con los niveles de calcio bloqueando los receptores de inositol 1,4,5-trifosfato y la entrada de calcio operada por los almacenes, alterando el entorno intracelular e inhibiendo la función reguladora del FAM26A. El verapamilo, el nifedipino y el diltiazem, todos ellos bloqueantes de los canales de calcio, inhiben aún más la entrada de iones de calcio a través de los canales de calcio de tipo L. Esta reducción de la entrada de iones de calcio es otra vía a través de la cual se puede inhibir la actividad de FAM26A, ya que el correcto funcionamiento de estos canales puede ser necesario para que la proteína regule los procesos celulares dependientes del calcio. Cada sustancia química, al alterar el canal iónico preciso al que se dirige, puede obstaculizar la capacidad funcional de FAM26A para mantener la homeostasis iónica y la señalización dentro de la célula.