FAM193A Inhibidores

Los inhibidores comunes de FAM193A incluyen, pero no se limitan a, estaurosporina CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2, SB 203580 CAS 152121-47-6 y SP600125 CAS 129-56-6.

Los inhibidores químicos de la familia con similitud de secuencia 193 miembro A pueden actuar a través de diversas vías de señalización que regulan el estado funcional de la proteína. La estaurosporina es uno de estos inhibidores que actúa inhibiendo las proteínas quinasas, que son cruciales para la regulación de la proteína dependiente de la fosforilación. Esta inhibición impide la activación de la familia con similitud de secuencia 193 miembro A, lo que conduce a su inhibición funcional. Del mismo modo, LY294002 y Wortmannin son inhibidores de las fosfoinositide 3-kinasas (PI3K) que reducen la fosforilación de las proteínas corriente abajo, alterando así la actividad de la familia con similitud de secuencia 193 miembro A. La actividad de esta proteína depende de la fosforilación adecuada por las quinasas que son inhibidas por LY294002 y Wortmannin, lo que resulta en una disminución de la actividad funcional de la proteína.

Además, el U0126 y el PD98059 funcionan como inhibidores de la MEK1/2, que se encuentra aguas arriba de las quinasas ERK1/2. Al inhibir la MEK, inhiben indirectamente la fosforilación y la actividad del miembro A de la familia con similitud de secuencia 193, ya que la actividad de la proteína puede estar regulada por la fosforilación mediada por ERK. SB203580 y SP600125 se dirigen a la p38 MAP cinasa y a la JNK, respectivamente, ambas cinasas que pueden modular el estado de fosforilación y la actividad de la familia con similitud de secuencia 193 miembro A. Al inhibir estas cinasas, se dificulta la fosforilación y la subsiguiente activación de la familia con similitud de secuencia 193 miembro A. Además, la rapamicina inhibe la fosforilación y la actividad de la familia con similitud de secuencia 193 miembro A, ya que la actividad de la proteína puede estar regulada por la fosforilación mediada por ERK. Además, la rapamicina inhibe la diana de rapamicina en mamíferos (mTOR), otra cinasa que puede regular los acontecimientos de fosforilación necesarios para la función de la familia con similitud de secuencia 193 miembro A. Las cinasas de la familia Src, a las que se dirigen la PP2 y el dasatinib, también participan en cascadas de fosforilación que pueden influir en la actividad de la familia con similitud de secuencia 193 miembro A, y su inhibición puede dar lugar a una reducción de la actividad de la proteína. Por último, Gefitinib y Lapatinib inhiben la tirosina quinasa EGFR y HER2, respectivamente, ambas implicadas en vías de señalización que podrían regular la fosforilación y la actividad funcional de la familia con similitud de secuencia 193 miembro A.