FAM135A Inhibidores

Los inhibidores comunes de FAM135A incluyen, entre otros, estaurosporina CAS 62996-74-1, bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, wortmannina CAS 19545-26-7 y U-0126 CAS 109511-58-2.

Los inhibidores químicos de FAM135A pueden ejercer sus efectos inhibidores a través de varios mecanismos que implican la modulación de las vías de señalización que regulan la actividad, el estado de fosforilación y la función de esta proteína. La estaurosporina, un amplio inhibidor de quinasas, puede inhibir las quinasas que fosforilan FAM135A, impidiendo así su activación. La bisindolilmaleimida I se dirige a la proteína quinasa C (PKC), que, si participa en la fosforilación de FAM135A, puede reducir la actividad de FAM135A tras su inhibición. LY294002 y Wortmannin, ambos inhibidores de PI3K, pueden disminuir la activación de las dianas descendentes en la vía PI3K/Akt, disminuyendo la fosforilación y la subsiguiente actividad de FAM135A. U0126 y PD98059, que inhiben MEK1/2 y MEK respectivamente, pueden conducir a una menor actividad de ERK y potencialmente a una menor fosforilación de FAM135A si está regulada por la vía MAPK/ERK.

Siguiendo con el tema de la inhibición específica de la vía, SB203580 y SP600125 se dirigen a la MAP quinasa p38 y JNK respectivamente, que, cuando se inhiben, pueden conducir a una disminución de la función de FAM135A si está regulada por estas quinasas. La rapamicina, un inhibidor de mTOR, puede suprimir la vía de mTOR, lo que podría reducir la actividad de FAM135A si mTOR es un regulador de FAM135A. LFM-A13 se dirige a la tirosina quinasa de Bruton (Btk), la inhibición de su actividad puede conducir a una disminución aguas abajo de la función de FAM135A si Btk forma parte de la red reguladora de FAM135A. El Gö 6983 inhibe varias isoformas de la PKC, disminuyendo potencialmente la actividad de FAM135A si las isoformas de la PKC fosforilan y activan FAM135A. Por último, PP2, que inhibe las quinasas de la familia Src, puede reducir la actividad de FAM135A si las quinasas de la familia Src están implicadas en la activación o regulación de FAM135A. Cada uno de estos inhibidores químicos se dirige a quinasas o vías específicas que, cuando se inhiben, son capaces de reducir la actividad funcional de FAM135A a través de una cascada de desactivación dentro de las redes de señalización de la célula.