La región 1 del punto de ruptura del sarcoma de Ewing (EWSR1), comúnmente denominada EWS, es una proteína que desempeña un papel fundamental en diversos procesos celulares, como la unión del ARN, la modulación transcripcional y la reparación de daños en el ADN. Como proteína multifuncional, el EWS interactúa con varios factores de transcripción y otras proteínas, influyendo en sus actividades y controlando así patrones específicos de expresión génica. Su importancia en las funciones celulares se ve subrayada por su implicación en la formación de genes de fusión, sobre todo en el sarcoma de Ewing, donde un evento de translocación da lugar a una fusión entre el EWS y varios factores de transcripción. Esta fusión da lugar a actividades transcripcionales aberrantes que pueden contribuir a la transformación celular y a la tumorigénesis.
Los inhibidores del EWS son compuestos diseñados para dirigirse específicamente a la proteína EWS o a sus funciones asociadas e inhibirlas. La inhibición puede conseguirse mediante diferentes mecanismos, como la interrupción de las interacciones proteína-proteína en las que interviene EWS, el bloqueo de sus capacidades de unión al ARN o el impedimento de su papel en la modulación transcripcional. Estos inhibidores ofrecen una herramienta única para que los investigadores profundicen en los entresijos del papel del EWS en la biología celular. Empleando inhibidores del EWS en entornos experimentales, se pueden desvelar las implicaciones más amplias de los procesos asociados al EWS, arrojando luz sobre sus interacciones, asociaciones funcionales e importancia global en la homeostasis celular. El uso estratégico de estos inhibidores puede dilucidar las vías y redes moleculares precisas con las que se entrelaza el EWS, mejorando nuestra comprensión de esta proteína polifacética.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | ¥609.00 | 6 | |
Se sabe que la mitramicina A reduce la actividad transcripcional de EWS-FLI1, lo que puede dar lugar a una regulación a la baja de EWS. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2550.00 ¥9545.00 | 1 | |
JQ1 se dirige a BRD4, que es esencial para la actividad transcripcional de EWS-FLI1. La inhibición de BRD4 puede conducir a la regulación a la baja de EWS. | ||||||
Ganetespib | 888216-25-9 | sc-364496 sc-364496A | 10 mg 250 mg | ¥3024.00 ¥11508.00 | ||
Como inhibidor de HSP90, ganetespib puede desestabilizar la proteína EWS-FLI1, lo que sugiere una posible regulación a la baja de EWS. | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥632.00 ¥2392.00 ¥8619.00 | 24 | |
Nutlin-3 estabiliza p53, que puede regular EWS-FLI1. El aumento de la actividad de p53 podría reducir la expresión de EWS. | ||||||
PRIMA-1 | 5608-24-2 | sc-200927 sc-200927A | 5 mg 25 mg | ¥1151.00 ¥4603.00 | 1 | |
PRIMA-1 restaura la actividad de p53 mutante, lo que podría influir en los niveles de EWS-FLI1 y conducir potencialmente a una disminución de la expresión de EWS. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | ¥316.00 ¥903.00 ¥4648.00 ¥20985.00 ¥33417.00 | 5 | |
Este inhibidor de MEK podría tener un efecto indirecto sobre la expresión de EWS debido a su interferencia con la vía MAPK. | ||||||
SN 38 | 86639-52-3 | sc-203697 sc-203697A sc-203697B | 10 mg 50 mg 500 mg | ¥1320.00 ¥3779.00 ¥9962.00 | 19 | |
Se ha demostrado que el SN38, un metabolito activo del irinotecán, reduce los niveles de ARNm del EWS-FLI1, lo que podría regular a la baja el EWS. | ||||||
KPT 330 | 1393477-72-9 | sc-489062 | 5 mg | ¥1918.00 | ||
KPT-330, también conocido como selinexor, ha demostrado potencial en la inhibición de EWS-FLI1 y podría regular a la baja la expresión de EWS. | ||||||