Esp8 Inhibidores
Los inhibidores Esp8 comunes incluyen, entre otros, Forskolin CAS 66575-29-9, U-0126 CAS 109511-58-2, A-769662 CAS 844499-71-4, SB 203580 CAS 152121-47-6 y BAY 11-7082 CAS 19542-67-7.
Los inhibidores de Esp8 son una clase de compuestos químicos diseñados específicamente para inhibir la actividad de la proteína Esp8, que pertenece a una familia más amplia de enzimas conocidas como serina proteasas. Estas enzimas se caracterizan por su capacidad para escindir los enlaces peptídicos de las proteínas, una función esencial en diversos procesos biológicos, como la degradación de proteínas, la transducción de señales y la regulación celular. La Esp8, en particular, desempeña un papel crítico en la modulación de ciertas vías proteolíticas que intervienen en la dinámica celular. Los inhibidores de la Esp8 suelen ser pequeñas moléculas que se unen al sitio activo de la enzima, bloqueando así su actividad catalítica. Esta inhibición se consigue a menudo mediante la formación de un complejo estable entre el inhibidor y la enzima, impidiendo que el sustrato acceda al sitio activo y sea procesado por la enzima. El diseño de inhibidores de Esp8 a menudo implica el cribado de alto rendimiento de bibliotecas de compuestos para identificar moléculas con una alta afinidad por el sitio activo de Esp8. Una vez identificadas, estas moléculas pueden optimizarse mediante técnicas de química médica para mejorar su potencia, selectividad y estabilidad. Los estudios estructurales, como la cristalografía de rayos X o la espectroscopia de RMN, se utilizan habitualmente para dilucidar las interacciones de unión entre Esp8 y sus inhibidores, proporcionando información valiosa que guía el diseño racional de inhibidores más eficaces. Las estructuras químicas de los inhibidores de Esp8 son diversas, pero a menudo contienen grupos funcionales capaces de formar fuertes interacciones, como enlaces de hidrógeno o interacciones hidrofóbicas, con residuos clave del sitio activo de la enzima. Mediante el ajuste fino de estas interacciones, los químicos pretenden desarrollar inhibidores que no sólo sean potentes, sino también altamente selectivos para Esp8 frente a otras proteasas relacionadas, minimizando los efectos fuera del objetivo y garantizando una modulación precisa de la actividad enzimática de Esp8.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina activa la Esp8 aumentando los niveles intracelulares de AMPc, lo que conduce a la activación de la PKA y a los subsiguientes eventos de fosforilación que modulan la actividad de la Esp8. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
El U0126 inhibe la cinasa MAPK/ERK, y su inhibición puede activar potencialmente la Esp8 impidiendo la regulación negativa a través de las vías mediadas por ERK, promoviendo así los procesos celulares relacionados con la Esp8. | ||||||
A-769662 | 844499-71-4 | sc-203790 sc-203790A sc-203790B sc-203790C sc-203790D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $180.00 $726.00 $1055.00 $3350.00 $5200.00 | 23 | |
El A769662 es un activador de la proteína quinasa activada por AMP (AMPK). La activación de la AMPK por el A769662 puede influir en la Esp8 a través de la señalización mediada por la AMPK, contribuyendo a la activación de la Esp8 y a la modulación de los procesos celulares descendentes. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor de la p38 MAP cinasa. La inhibición de la p38 MAP cinasa puede activar la Esp8 al impedir su regulación negativa a través de vías dependientes de la p38 MAP cinasa, lo que conduce a la activación de la Esp8 y a la modulación de los procesos celulares asociados a la Esp8. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
El Bay 11-7082 inhibe la activación del NF-κB. La inhibición del NF-κB puede activar la Esp8 impidiendo su regulación a través de vías dependientes del NF-κB, influyendo en los procesos celulares descendentes asociados a la Esp8 y contribuyendo a su activación. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
El A23187, un ionóforo de calcio, puede activar la Esp8 al influir en las vías de señalización dependientes del calcio. El aumento de los niveles de calcio intracelular puede modular la actividad de Esp8 y contribuir a la regulación de los procesos celulares dependientes de Esp8. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
El PD98059 es un inhibidor de la MEK, y su inhibición puede activar la Esp8 al impedir la regulación negativa a través de vías dependientes de la MEK, lo que conduce a la activación de la Esp8 y a la modulación de los procesos celulares asociados a la Esp8. | ||||||
GW501516 | 317318-70-0 | sc-202642 sc-202642A | 1 mg 5 mg | $80.00 $175.00 | 28 | |
El GW501516 es un agonista de PPARδ. La activación de PPARδ por GW501516 puede influir potencialmente en Esp8 a través de la señalización mediada por PPARδ, contribuyendo a la activación de Esp8 y a la modulación de los procesos celulares descendentes. | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
El KN-93 inhibe la proteína cinasa II dependiente de Ca2+/calmodulina (CaMKII). La inhibición de la CaMKII puede activar la Esp8 impidiendo su fosforilación y modulando las vías de señalización descendentes. Esta influencia en las cascadas de señalización intracelular puede contribuir a la activación de la Esp8. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
La rosiglitazona es un agonista de PPARγ. La activación de PPARγ por la rosiglitazona puede influir potencialmente en Esp8 a través de la señalización mediada por PPARγ, contribuyendo a la activación de Esp8 y a la modulación de los procesos celulares descendentes. | ||||||