Los inhibidores de Esp1 suelen dirigirse a quinasas como Plk1, Aurora B y CDK1, que intervienen directamente en la modificación postraduccional de Esp1, concretamente en la fosforilación. Por ejemplo, BI-2536 inhibe Plk1, crucial para la activación de Esp1, asegurando así que Esp1 permanezca en su forma inactiva. La roscovitina, un inhibidor de CDK1, afecta a Esp1 bloqueando el ciclo celular en la transición G2-M, un punto crítico en el que Esp1 se activa normalmente. Otros inhibidores, como el Hesperadin, se dirigen a la quinasa Aurora B, fosforilando la Esp1 e impidiendo que promueva el inicio de la anafase.
En cambio, compuestos como el Nocodazol y el Paclitaxel ejercen su influencia modulando la dinámica de los microtúbulos, lo que afecta indirectamente al papel de Esp1. El Nocodazol interrumpe los microtúbulos, inhibiendo la formación del huso mitótico, un prerrequisito esencial para la activación de Esp1. El paclitaxel estabiliza los microtúbulos, inhibiendo así la dinámica necesaria para la activación de Esp1. Los inhibidores de la kinesina, como el Monastrol y el STLC, obstruyen la separación del centrosoma o la formación del huso, provocando la detención mitótica y la activación de Esp1. En conjunto, estos inhibidores modulan Esp1 a través de diversos mecanismos bioquímicos.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2933.00 | 42 | |
Inhibidor de CDK1, que bloquea la progresión de la fase G2 a la fase M. Esp1, esencial en el inicio de la anafase, se ve afectado ya que su activación depende de que el ciclo celular alcance la fase M. | ||||||
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | ¥1670.00 ¥5810.00 | 8 | |
Inhibe Plk1, responsable de la fosforilación de Esp1. Sin esta modificación postraduccional, Esp1 permanece en su forma inactiva. | ||||||
Hesperadin | 422513-13-1 | sc-490384 | 10 mg | ¥3430.00 | ||
Inhibe la Aurora B quinasa, que afecta a la fosforilación de Esp1, impidiendo así que participe en la separación de los cromosomas durante la anafase. | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥654.00 ¥936.00 ¥1579.00 ¥2730.00 | 38 | |
Agente perturbador de los microtúbulos que impide la formación del huso mitótico, un acontecimiento que precede a la activación de Esp1 para el inicio de la anafase. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | ¥869.00 ¥3554.00 ¥7424.00 | 1 | |
Inhibidor de la glucógeno sintasa quinasa 3 (GSK-3) que afecta a la localización de Esp1 al alterar el equilibrio de las proteínas asociadas al huso. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | ¥451.00 ¥824.00 ¥2448.00 ¥2730.00 ¥8168.00 ¥13493.00 | 39 | |
Estabiliza los microtúbulos, inhibiendo así su dinámica, que es crucial para la activación de Esp1 durante la transición metafase-anafase. | ||||||
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | ¥1354.00 ¥2629.00 | 10 | |
Inhibidor de la kinesina Eg5 que bloquea la separación de los centrosomas, lo que conduce a la detención mitótica. Esto impide indirectamente que Esp1 facilite el inicio de la anafase. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | ¥1692.00 ¥3937.00 | 15 | |
Inhibidor de la aurora quinasa que dificulta la actividad quinasa necesaria para la fosforilación de Esp1 y su posterior activación. | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | ¥4490.00 | ||
Inhibidor de la quinasa Aurora A que impide la fosforilación de Esp1, necesaria para su activación y función en la separación cromosómica. | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | ¥350.00 ¥733.00 | 6 | |
Inhibidor de kinesina Eg5 que conduce a la formación del huso monoastral, impidiendo posteriormente el proceso que de otro modo conduciría a la activación de Esp1. | ||||||