ES22 Inhibidores

Los inhibidores ES22 comunes incluyen, pero no se limitan a MAFP CAS 188404-10-6.

Los inhibidores químicos de la ES22 actúan a través de varios mecanismos para impedir la función enzimática de la proteína. El bis(4-nitrofenil) fosfato y la tetraisopropil pirofosforamida, por ejemplo, inhiben directamente la actividad de la ES22 al unirse al sitio activo que es común a las serina hidrolasas. Esta unión impide que la proteína catalice sus reacciones típicas de hidrólisis de ésteres. El metil araquidonil fluorofosfonato sigue una ruta de inhibición similar; sin embargo, se distingue por modificar covalentemente la serina del sitio activo, lo que provoca una inactivación irreversible. La etopropazina, otro inhibidor, ejerce su efecto ocupando el sitio activo de la ES22, impidiendo así que la enzima interactúe con los sustratos previstos.

Además, el PMSF y el Paraoxon actúan sobre la ES22 sulfonilando y fosforilando el residuo de serina del sitio activo, respectivamente, lo que conduce a una inhibición permanente de la función esterasa de la proteína. Este mecanismo lo comparten organofosforados como E600, Malaoxon y DFP, todos los cuales fosforilan el residuo de serina, asegurando así que ES22 no pueda desempeñar su función catalítica. El Mipafox, al inactivar el residuo de serina, también garantiza que se detenga la actividad de la enzima. El diclorvos actúa mediante un mecanismo de fosforilación similar, asegurando la inhibición de la ES22. Por último, el acetato de violeta de cresilo, al unirse a hidrolasas de serina como la ES22, bloquea la actividad catalítica de la proteína, completando el arsenal de inhibidores químicos que consiguen inhibir la función de la ES22 mediante la interacción directa con su sitio activo o a través de la modificación irreversible de residuos de aminoácidos cruciales necesarios para su actividad enzimática.