ERRγ Inhibidores

Entre los inhibidores de ERRγ comunes se incluyen, entre otros, Carvedilol CAS 72956-09-3, XCT790 CAS 725247-18-7, Dietilestilbestrol CAS 56-53-1, ICI 182.780 CAS 129453-61-8 y Tamoxifeno CAS 10540-29-1.

Los inhibidores del receptor gamma relacionado con los estrógenos (ERRγ) constituyen un grupo diverso de compuestos que modulan la actividad del ERRγ, un receptor implicado en diversos procesos biológicos, como el metabolismo energético, la proliferación celular y el desarrollo. Estos inhibidores antagonizan directamente el ERRγ o afectan indirectamente a sus vías de señalización. Los antagonistas directos, como GSK5182 y XCT790, funcionan como agonistas inversos, uniéndose a ERRγ e inhibiendo su actividad transcripcional. Estos compuestos son especialmente significativos por su papel en la modulación de los procesos metabólicos y la homeostasis energética. GSK5182 es uno de los agonistas inversos más potentes y selectivos de ERRγ, lo que lo convierte en una valiosa herramienta para estudiar el papel del receptor en la regulación metabólica. XCT790, por su parte, no sólo inhibe la actividad transcripcional de ERRγ, sino que también altera la función mitocondrial, vinculando ERRγ con el metabolismo energético a nivel celular.

Entre los inhibidores indirectos de ERRγ se encuentran diversos moduladores de los receptores de estrógenos y fitoestrógenos. Se ha demostrado que compuestos como el tamoxifeno, el raloxifeno y el dietilestilbestrol, conocidos por su papel en la señalización estrogénica, influyen en la actividad de ERRγ. Estas sustancias no se unen directamente al ERRγ, sino que modulan su actividad a través de sus efectos sobre las vías estrogénicas relacionadas. Este mecanismo indirecto pone de relieve la compleja interacción entre los distintos receptores nucleares y la posibilidad de que se produzcan interacciones cruzadas en las vías de señalización de los receptores. Los fitoestrógenos como la genisteína y la daidzeína, presentes en alimentos como la soja, también pertenecen a esta categoría. Ejercen sus efectos a través de una débil actividad estrogénica, que puede modular indirectamente la función ERRγ. La relevancia de estos compuestos naturales radica en su capacidad como suplementos dietéticos para influir en las vías relacionadas con el ERRγ, ofreciendo un enfoque más natural para modular la actividad de este receptor.