ERRβ Inhibidores

Los inhibidores ERRβ comunes incluyen, entre otros, ICI 182.780 CAS 129453-61-8, mifepristona CAS 84371-65-3, T0070907 CAS 313516-66-4, MHY1485 CAS 326914-06-1 y BML-275 CAS 866405-64-3.

La clase química de los inhibidores de ERRβ comprende un grupo diverso de compuestos que modulan indirectamente la actividad del Receptor Beta Relacionado con los Estrógenos (ERRβ), un receptor nuclear implicado en diversos procesos biológicos. A diferencia de los inhibidores directos, estos compuestos ejercen su influencia principalmente a través de la modulación de vías de señalización y mecanismos celulares que se cruzan con el papel de ERRβ. ERRβ es conocido por su implicación en la regulación metabólica, la diferenciación celular y la homeostasis energética. Los inhibidores identificados para ERRβ no se unen directamente al receptor, sino que lo afectan a través de efectos secundarios en diversas vías y procesos celulares. Por ejemplo, compuestos como el Fulvestrant y la Mifepristona, conocidos por su acción antagonista sobre los receptores de estrógenos y glucocorticoides respectivamente, pueden influir en la actividad de ERRβ debido a la naturaleza interconectada de las vías de señalización de los receptores nucleares. Esta interrelación entre diferentes vías receptoras puede modular indirectamente la función de ERRβ, sobre todo en contextos en los que estos receptores comparten genes diana o mecanismos reguladores comunes.

Además, la clase incluye compuestos dirigidos a vías metabólicas y de señalización clave, como el antagonista de PPARγ T0070907, el activador de mTOR MHY1485 y el inhibidor de AMPK Compound C. Estos compuestos alteran el paisaje metabólico de la célula, afectando potencialmente al papel de ERRβ en el equilibrio energético y los procesos metabólicos. Además, inhibidores como el EX-527 y activadores como el Vorinostat, que modulan las sirtuinas y las histonas deacetilasas, respectivamente, influyen en la remodelación de la cromatina y la expresión génica. Estas modificaciones epigenéticas pueden influir indirectamente en la actividad de ERRβ alterando la regulación transcripcional de los genes de su red. Del mismo modo, los compuestos dirigidos a vías como NRF2, PI3K, ERK y Wnt, representados por ML385, LY294002, BVD-523 e IWR-1, respectivamente, demuestran el amplio alcance de estos inhibidores.