ERp19 Inhibidores
Los inhibidores comunes de ERp19 incluyen, entre otros, α-yodoacetamida CAS 144-48-9, Ebselen CAS 60940-34-3, Bacitracina CAS 1405-87-4, Óxido de fenilarsina CAS 637-03-6 y Ácido aurintricarboxílico CAS 4431-00-9.
Los inhibidores químicos de ERp19 incluyen una variedad de compuestos que funcionan interactuando con el sitio activo o modificando los residuos de cisteína críticos necesarios para su actividad enzimática. La yodoacetamida, por ejemplo, puede alquilarse a los grupos tiol de los residuos de cisteína dentro de ERp19, lo que conduce a la inhibición de su actividad de proteína disulfuro isomerasa. Se trata de un mecanismo selectivo en el que la sustancia química impide directamente la función enzimática modificando covalentemente el sitio activo. Del mismo modo, el ebseleno, que actúa como un imitador de la glutatión peroxidasa, modifica covalentemente los grupos tiol y puede inhibir la ERp19 alterando sus residuos de cisteína activos. El óxido de fenilarsina (PAO) también actúa sobre los grupos tiol de la proteína, pero lo hace reticulando los residuos de cisteína, lo que inhibe la función disulfuro isomerasa de la proteína. Otro inhibidor, la bacitracina, se une a los sitios activos de las enzimas proteína disulfuro isomerasa, y dado que la ERp19 comparte esta actividad, la bacitracina puede inhibirla eficazmente.
Otros inhibidores, como el ácido aurintricarboxílico, pueden obstruir el dominio catalítico de ERp19, interfiriendo en el acceso al sustrato e inhibiendo así su función. El ácido etacrínico y el maleato de dietilo son agentes alquilantes que modifican las cisteínas del sitio activo de ERp19, impidiéndole catalizar sus reacciones enzimáticas normales. La tunicamicina, que inhibe la glicosilación ligada a N, puede afectar a la ERp19 alterando el entorno de plegamiento de la glicoproteína, un método de inhibición indirecto pero significativo, ya que la ERp19 está implicada en el control de calidad de este proceso. La quercetina altera el estado redox celular, lo que puede influir en la formación de enlaces disulfuro que son cruciales para la actividad isomerasa de ERp19. Por último, el ML348, aunque no es un inhibidor directo, afecta al equilibrio redox dentro de la célula, lo que puede tener efectos posteriores sobre la actividad funcional de ERp19 al alterar el contexto celular en el que opera ERp19.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
α-Iodoacetamide | 144-48-9 | sc-203320 | 25 g | ¥2821.00 | 1 | |
La yodoacetamida puede reaccionar con los residuos de cisteína de las proteínas, provocando la alquilación de los grupos tiol. La ERp19 tiene un dominio catalítico con residuos de cisteína críticos para su función enzimática, y la alquilación de estos residuos por la yodoacetamida inhibiría su actividad de proteína disulfuro isomerasa. | ||||||
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | ¥361.00 ¥1501.00 ¥5066.00 | 5 | |
El ebseleno es un compuesto seleno-orgánico que puede imitar la actividad de la glutatión peroxidasa y también modificar covalentemente los grupos tiol de las proteínas. Al modificar los grupos tiol de los residuos de cisteína en la ERp19, el ebseleno puede inhibir su actividad enzimática. | ||||||
Bacitracin | 1405-87-4 | sc-252399 | 5 g | ¥982.00 | 1 | |
Se sabe que la bacitracina inhibe las enzimas proteína disulfuro isomerasa al unirse a sus sitios activos. Dado que la ERp19 presenta una actividad similar a la proteína disulfuro isomerasa, la bacitracina puede inhibir directamente esta actividad, inhibiendo así funcionalmente la ERp19. | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | ¥451.00 | 4 | |
El óxido de fenilarsina puede unirse a los grupos tiol vicinales de las proteínas, inhibiendo las enzimas proteína disulfuro isomerasa mediante la reticulación de los residuos de cisteína. Este mecanismo puede inhibir la actividad enzimática de la ERp19. | ||||||
Aurintricarboxylic Acid | 4431-00-9 | sc-3525 sc-3525A sc-3525B sc-3525C | 100 mg 1 g 5 g 10 g | ¥226.00 ¥350.00 ¥530.00 ¥1038.00 | 13 | |
El ácido aurintricarboxílico es un ácido carboxílico poliaromático conocido por inhibir diversas interacciones proteína-ácido nucleico. Puede inhibir la función enzimática de la ERp19 al asociarse inespecíficamente con su dominio catalítico, obstruyendo el acceso al sustrato. | ||||||
Ethacrynic acid | 58-54-8 | sc-257424 sc-257424A | 1 g 5 g | ¥553.00 ¥2584.00 | 5 | |
El ácido etacrínico contiene una cetona reactiva α,β-insaturada que puede formar aductos con residuos de cisteína. Al modificar las cisteínas del sitio activo en ERp19, el ácido etacrínico puede inhibir su función enzimática. | ||||||
Diethylmaleate | 141-05-9 | sc-202577 | 5 g | ¥293.00 | 4 | |
El dietil maleato es un agente alquilante que puede conjugarse con los grupos tiol de los residuos de cisteína. Esto puede inhibir la ERp19 bloqueando los residuos de cisteína esenciales para su actividad disulfuro isomerasa. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | ¥1907.00 ¥3373.00 | 66 | |
La tunicamicina inhibe la glicosilación ligada a N. La ERp19 ha sido implicada en el control de calidad del plegamiento de las glicoproteínas. La inhibición de la glicosilación puede afectar indirectamente a la disponibilidad de sustratos y a la función de la ERp19. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | ¥124.00 ¥192.00 ¥1218.00 ¥2764.00 ¥10357.00 ¥553.00 | 33 | |
La quercetina es un flavonoide con propiedades antioxidantes que puede modular el estado redox de las células. Al alterar el entorno redox, la quercetina puede afectar indirectamente a la formación de enlaces disulfuro y a la actividad isomerasa de ERp19. | ||||||