ER81 Inhibidores
Los inhibidores comunes de ER81 incluyen, entre otros, tricostatina A CAS 58880-19-6, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 203580 CAS 152121-47-6 y (-)-Nutlin-3 CAS 675576-98-4.
ER81, también conocido como gen 81 relacionado con ETS, es un factor de transcripción perteneciente a la familia ETS (específico de la transformación E26), que desempeña un papel crítico en diversos procesos celulares, como la diferenciación celular, la proliferación, el desarrollo y la apoptosis. Como factor de transcripción, ER81 se une a secuencias específicas de ADN para regular la expresión de genes implicados en estos procesos. Es particularmente importante en el desarrollo del sistema nervioso y se ha implicado en la maduración de poblaciones neuronales específicas. Además, el ER81 interviene en la regulación de la angiogénesis y se ha relacionado con la progresión de ciertos tipos de cáncer debido a su papel en la regulación del ciclo celular y la proliferación de células tumorales. Su actividad es, por tanto, crucial para el correcto desarrollo y funcionamiento de diversos tejidos, y su desregulación puede contribuir a la patogénesis de enfermedades, lo que pone de relieve la importancia de regular con precisión la actividad de ER81 dentro de las células.
La inhibición de ER81 implica mecanismos que pueden interferir directamente con su capacidad de unión al ADN, alterar su actividad transcripcional o modular sus niveles de expresión. Un método habitual para inhibir ER81 es el uso de pequeñas moléculas o péptidos que bloquean su interacción con el ADN, impidiendo así la transcripción de los genes diana. Además, modificaciones postraduccionales como la fosforilación, la acetilación o la ubiquitinación también pueden regular la actividad de ER81, afectando a su estabilidad, localización o afinidad por el ADN. Por ejemplo, la fosforilación por quinasas específicas puede potenciar o inhibir la actividad transcripcional de ER81, dependiendo del contexto y de los residuos específicos modificados. Además, la expresión de ER81 puede ser regulada a la baja por microRNAs o por la inhibición competitiva de otros factores de transcripción, ofreciendo capas adicionales de control sobre su actividad.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1681.00 ¥5303.00 ¥6995.00 ¥13527.00 ¥23579.00 | 33 | |
La tricostatina A, un inhibidor de la histona desacetilasa (HDAC), inhibe indirectamente el ER81 modulando la estructura de la cromatina. Al inhibir la HDAC, la tricostatina A aumenta la acetilación de las histonas, lo que conduce a una conformación más abierta de la cromatina. Esta alteración de la accesibilidad de la cromatina puede afectar a la unión y actividad del ER81, influyendo en su regulación transcripcional. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
El LY-294002, un inhibidor de la fosfoinositida 3-cinasa (PI3K), inhibe indirectamente la ER81 al interrumpir la vía de señalización PI3K/AKT. La PI3K interviene en varios procesos celulares, como la supervivencia y la proliferación celular. Al inhibir la PI3K con el LY-294002, se ven afectados los acontecimientos de señalización descendentes que se cruzan con la regulación del ER81. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
El PD98059, un inhibidor de la MEK, inhibe indirectamente el ER81 al afectar a la vía de señalización MAPK/ERK. La MEK es un componente crucial de esta vía, y su inhibición por el PD98059 altera la cascada de señalización normal. Esta alteración conduce a efectos posteriores en los procesos celulares que implican a ER81, lo que representa una modulación indirecta de la actividad de ER81 a través de alteraciones en la vía de señalización MAPK/ERK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
El SB203580, un inhibidor de la p38 MAPK, influye indirectamente en la ER81 modulando la vía de señalización de la p38 MAPK. Al inhibir la p38 MAPK, el SB203580 altera la cascada de señalización normal, afectando a los acontecimientos posteriores asociados a la regulación del ER81. Este compuesto representa un potencial inhibidor indirecto al modular las vías celulares relacionadas con la actividad del ER81. | ||||||
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | ¥1354.00 ¥2426.00 | 2 | |
La Nutlin-3, una pequeña molécula, inhibe indirectamente la ER81 al interrumpir la interacción p53-MDM2. Nutlin-3 interrumpe el bucle de retroalimentación negativa entre p53 y MDM2, lo que conduce a la estabilización y activación de p53. Como ER81 es una diana de p53, la modulación de la actividad de p53 por Nutlin-3 afecta indirectamente a la expresión de ER81. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2550.00 ¥9545.00 | 1 | |
JQ1, un inhibidor de la proteína bromodominio y extraterminal (BET), inhibe indirectamente la ER81 dirigiéndose a la familia de proteínas BET. Las proteínas BET intervienen en la remodelación de la cromatina, y su inhibición por JQ1 altera el paisaje de la cromatina. Esta modulación epigenética afecta a la accesibilidad del ER81 a sus genes diana, lo que conduce a la inhibición indirecta de la actividad del ER81. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | ¥790.00 ¥2234.00 | 18 | |
El SB216763, un inhibidor de la glucógeno sintasa cinasa-3 (GSK-3), inhibe indirectamente la ER81 al afectar a la vía de señalización Wnt. La GSK-3 es un componente clave de la vía Wnt, y su inhibición por SB216763 conduce a la estabilización de la β-catenina. Esta modulación de la señalización Wnt puede influir en la expresión y actividad de ER81, lo que demuestra el potencial de inhibición indirecta mediante la manipulación de la vía Wnt. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
El SP600125, un inhibidor de la JNK, influye indirectamente en la ER81 al dirigirse a la vía de señalización de la JNK. La JNK interviene en las respuestas al estrés celular y en la regulación del crecimiento. Al inhibir la JNK, el SP600125 altera la cascada de señalización normal, afectando a los acontecimientos posteriores asociados a la regulación del ER81. . | ||||||
Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor Inhibidor | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | ¥1670.00 | 4 | |
El BIX01294, un inhibidor de la histona metiltransferasa G9a, inhibe indirectamente la ER81 al influir en la metilación de las histonas. La G9a interviene en la metilación de la histona H3 lisina 9 (H3K9), y su inhibición por el BIX01294 provoca alteraciones en la estructura de la cromatina. Esta modulación epigenética puede afectar a la accesibilidad del ER81 a sus genes diana, lo que representa una inhibición indirecta a través de la regulación de la metilación de histonas. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | ¥2933.00 ¥10436.00 | 5 | |
El C646, un inhibidor de la histona acetiltransferasa (HAT), inhibe indirectamente la ER81 al afectar a la acetilación de las histonas. Al inhibir la HAT, el C646 altera la acetilación de las histonas, lo que provoca alteraciones en la estructura de la cromatina. Esta modulación epigenética puede afectar a la accesibilidad del ER81 a sus genes diana, lo que representa una inhibición indirecta a través de la regulación de la acetilación de histonas. | ||||||