epsin 4 Inhibidores

Los inhibidores comunes de la epsina 4 incluyen, entre otros, el inhibidor I de la dinamina, Dynasore CAS 304448-55-3, Pitstop 2 CAS 1419093-54-1, Hydroxy-Dynasore CAS 1256493-34-1, Clorpromazina CAS 50-53-3 y PR 619 CAS 2645-32-1.

Los inhibidores de la epsina 4 están orientados principalmente a obstaculizar los procesos fisiológicos en los que se supone que participa la epsina 4, en lugar de dirigirse directamente a la proteína. En particular, compuestos como Dynasore, MiTMAB, Pitstop 2 y Dyngo-4a se dirigen a la vía endocítica, donde la epsina 4 desempeña un papel importante. Estos productos químicos pueden afectar a la función de la dinamina, una GTPasa esencial para la escisión de vesículas durante la endocitosis mediada por clatrina. Al inhibir la dinamina y la formación de vesículas recubiertas de clatrina, estos compuestos pueden suprimir posteriormente las acciones endocíticas asociadas a la epsina 4.

Además del aspecto endocítico, la ubiquitinación constituye un punto focal, teniendo en cuenta el carácter de interacción con ubiquitina de la epsina. Moléculas como PR-619, PYR-41 y MLN4924 ejercen un efecto disuasorio sobre varias facetas del sistema ubiquitina-proteasoma, ya sea inhibiendo las enzimas activadoras de la ubiquitina u obstruyendo la deubiquitinasa proteasomal. La acción general de estos productos químicos garantiza un enfoque múltiple, con el objetivo de incapacitar a la epsina 4 frustrando las vías más amplias en las que está integrada.