Eps15R Inhibidores

Los inhibidores comunes de Eps15R incluyen, entre otros, el inhibidor I de la dinamina, Dynasore CAS 304448-55-3, clorpromazina CAS 50-53-3, metergolina CAS 17692-51-2, genisteína CAS 446-72-0 y wortmannina CAS 19545-26-7.

La clase química descrita como inhibidores de Eps15R incluye compuestos que afectan principalmente a vías endocíticas y procesos de señalización en los que Eps15R es un componente clave. El papel de Eps15R en la endocitosis mediada por clatrina lo sitúa como diana para la inhibición indirecta por sustancias químicas como monodansilcadaverina, Dynasore, MiTMAB, Pitstop 2, ikarugamicina, clorpromazina y MDC. Estos inhibidores tienen diversos mecanismos de acción, desde la interrupción de la actividad transglutaminasa, la inhibición de la función GTPasa de la dinamina y el bloqueo del dominio terminal de la clatrina, hasta la interferencia con la polimerización de la red de clatrina. Cada una de estas interrupciones puede alterar la función normal de Eps15R.

Además, las vías de señalización que implican a Eps15R pueden verse influidas por inhibidores de tirosina quinasas y PI3K, como la tirosfostina AG1478, la genisteína, la wortmannina y el LY294002. Estos compuestos pueden modular la señalización descendente y el tráfico vesicular, que son procesos en los que podría estar implicado el Eps15R. Por ejemplo, los inhibidores de la tirosina quinasa EGFR, como la tirfosfostina AG1478, pueden atenuar los efectos descendentes sobre varias moléculas, entre ellas el Eps15R. Wortmannin y LY294002, al inhibir PI3K, pueden afectar a las vías dependientes de PI3K y alterar potencialmente los eventos endocíticos en los que participa Eps15R. Dynole 34-2, como inhibidor de la GTPasa dinamina, puede detener la escisión de vesículas recubiertas de clatrina, influyendo así en la función de Eps15R en el tráfico de vesículas. Estas sustancias químicas demuestran la orientación estratégica de las vías asociadas para modular la función de una proteína como la Eps15R, que no dispone de inhibidores químicos directos.