EPHX2 Inhibidores

Inhibidores comunes de EPHX2 incluyen, pero no se limitan a Ibuprofeno Lisina CAS 57469-77-9, BMS-708163 CAS 1146699-66-2 y VER 155008.

Los inhibidores de EPHX2 son una clase de compuestos que se dirigen a la enzima epóxido hidrolasa 2 (epóxido hidrolasa soluble, sEH) e inhiben su actividad. La enzima sEH interviene en el metabolismo de las moléculas de señalización lipídica, concretamente en la conversión de los ácidos epoxieicosatrienoicos (EET) en sus dioles correspondientes, los ácidos dihidroxieicosatrienoicos (DHET). Esta reacción bioquímica altera la actividad biológica de los EET, que intervienen en numerosos procesos fisiológicos como la inflamación, la vasodilatación y la señalización celular. Los inhibidores de la EPHX2 actúan uniéndose al sitio activo de la sEH, impidiendo así su actividad enzimática y provocando una acumulación de EETs. El aumento de los niveles de EETs como resultado de la inhibición de la sEH puede afectar a varias vías celulares y mecanismos reguladores, influyendo en el equilibrio de estos lípidos bioactivos en diferentes tejidos. Estos compuestos suelen contener motivos que facilitan su unión al bolsillo hidrofóbico de sEH e interactúan con residuos cruciales dentro de su sitio activo. Por lo general, los inhibidores se diseñan como pequeñas moléculas que pueden acceder y unirse eficazmente a la enzima, con modificaciones estructurales que mejoran su especificidad, potencia y estabilidad metabólica. Algunos andamiajes químicos habituales en los inhibidores de la EPHX2 son los derivados de urea, carbamato y amida, que se sabe que forman fuertes interacciones con el sitio catalítico de la enzima. Debido a la diversidad estructural de estos compuestos, sus propiedades fisicoquímicas pueden variar ampliamente, afectando a su solubilidad, permeabilidad de membrana y perfil farmacocinético general. El estudio de los inhibidores de la EPHX2 aporta valiosos conocimientos sobre la regulación de la señalización lipídica y el papel más amplio de la sEH en los procesos fisiológicos.