EphB2 Inhibidores

Los inhibidores comunes de EphB2 incluyen, entre otros, Dasatinib CAS 302962-49-8, NVP-BHG712 CAS 940310-85-0, éster pinacólico del ácido 2-aminofenilborónico CAS 191171-55-8, 4-(2,5-dimetil-1H-pirrol-1-il)-bencenocarboxilato de etilo CAS 5159-70-6 y TAE684 CAS 761439-42-3.

Los inhibidores de EphB2 son una clase de compuestos dirigidos contra el receptor EphB2 (hepatoma productor de eritropoyetina B2), miembro de la familia de receptores tirosina cinasa Eph. Esta proteína desempeña un papel crítico en numerosos procesos biológicos, como el desarrollo neuronal, la angiogénesis y la migración celular. La desregulación de la señalización de EphB2 está implicada en diversas condiciones patológicas, especialmente en la progresión del cáncer y la metástasis. El principal mecanismo de acción de los inhibidores de EphB2 consiste en el bloqueo de la actividad cinasa del receptor EphB2. La mayoría de los inhibidores de esta clase funcionan uniéndose al sitio de unión al ATP del dominio cinasa, bloqueando la interacción del ATP con el receptor e inhibiendo así su autofosforilación y la subsiguiente cascada de señalización. Esta inhibición puede conducir a alteraciones del comportamiento celular, como la reducción de la migración y la invasión celular, que son cruciales en el contexto de la terapia del cáncer. Algunos inhibidores, como Dasatinib, son inhibidores multiobjetivo de la tirosina cinasa, afectando no sólo a EphB2 sino también a otras cinasas, proporcionando así un rango de acción más amplio.

En el ámbito del diseño molecular, los inhibidores de EphB2 abarcan una variedad de estructuras químicas, incluidas moléculas pequeñas y compuestos sintéticos adaptados específicamente para interactuar con el sitio de unión al ATP de EphB2. La especificidad y selectividad de estos inhibidores son primordiales en su desarrollo, ya que los efectos fuera de diana pueden dar lugar a resultados indeseables. Los avances en el diseño de fármacos basados en estructuras han sido decisivos para crear inhibidores de EphB2 más eficaces y selectivos, centrados en mejorar la afinidad de unión y minimizar las interacciones inespecíficas.