Eph A8 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Eph A8 incluyen, entre otros, Dasatinib CAS 302962-49-8, Foretinib CAS 849217-64-7, PD 173955 CAS 260415-63-2, Nilotinib CAS 641571-10-0 y Vandetanib CAS 443913-73-3.
Los receptores de efrinas (Ephs) son un subconjunto único de la familia de los receptores tirosina quinasa (RTK), integrales en diversos procesos celulares como la migración celular, la adhesión y el posicionamiento. De los diversos receptores de efrina, EphA8 destaca por sus características bioquímicas y biofísicas distintivas. Los inhibidores de Eph A8, como su nombre indica, son entidades químicas diseñadas para bloquear específicamente la función del receptor EphA8. La inhibición suele funcionar impidiendo la fosforilación, una modificación postraduccional clave, del receptor, interrumpiendo así sus vías de señalización.
Las estructuras químicas de los inhibidores de Eph A8 pueden variar mucho, y su mecanismo de acción exacto depende a menudo de sus complejidades estructurales. Algunos inhibidores actúan compitiendo con el bolsillo de unión al ATP del dominio quinasa, asegurando que el receptor permanezca en un estado inactivo, mientras que otros pueden bloquear la interacción entre EphA8 y sus ligandos efrina. Estas interacciones y bloqueos son fundamentales para modular la actividad del receptor. Aunque la especificidad intrínseca de estos inhibidores es vital, es igualmente esencial que tengan propiedades farmacocinéticas adecuadas. De este modo se garantiza que puedan alcanzar su lugar de destino en concentraciones suficientes y que permanezcan activos durante un tiempo adecuado para ejercer su efecto inhibidor. Además, la estabilidad, solubilidad y posibles efectos no deseados de estos inhibidores son factores clave de su perfil químico general. A medida que prosigan las investigaciones sobre Eph A8 y su papel en diversas vías celulares, la comprensión y el desarrollo de estos inhibidores seguirán estando a la vanguardia de los esfuerzos de la biología molecular y la química.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Inhibidor multiobjetivo de la tirosina cinasa desarrollado inicialmente para actuar contra el BCR-ABL. Aparte del BCR-ABL, se sabe que el dasatinib inhibe varias otras quinasas, incluidos los miembros de la familia SRC y los receptores Eph. Su amplio perfil inhibidor puede dirigirse potencialmente contra EphA8, aunque su acción específica sobre EphA8 necesitaría verificación a partir de datos experimentales. | ||||||
Foretinib | 849217-64-7 | sc-364492 | 5 mg | $129.00 | 6 | |
Inhibidor multicinasa conocido principalmente por dirigirse contra MET y VEGFR2. Dado su amplio espectro de actividad, también podría inhibir la EphA8, aunque serían necesarias pruebas directas de la inhibición de la EphA8 para confirmarlo. | ||||||
PD 173955 | 260415-63-2 | sc-507378 | 10 mg | $320.00 | ||
El compuesto es un potente inhibidor de la familia Src de tirosina cinasas. Aunque su diana principal no es EphA8, su amplia actividad entre tirosina quinasas podría hacerlo eficaz contra EphA8. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
Al igual que el dasatinib y el bosutinib, el nilotinib es otro inhibidor de BCR-ABL utilizado para la LMC. Entre sus dianas primarias no se encuentra la EphA8, pero dadas las similitudes entre las quinasas, podría haber potencial para la inhibición de la EphA8, aunque serían necesarias pruebas directas. | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
Principalmente conocido como inhibidor de VEGFR, RET y EGFR, el papel de vandetanib en la inhibición de EphA8 necesitaría validación experimental. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Alcaloide natural de la bacteria Streptomyces staurosporeus y es un potente inhibidor no selectivo de las proteínas quinasas. Dada su actividad inhibidora de quinasas de amplio espectro, podría inhibir la EphA8, pero para ello se necesitarían datos experimentales específicos. | ||||||