Epac Inhibidores

Los inhibidores comunes de Epac incluyen, entre otros, ESI-09 CAS 263707-16-0, Brefeldina A CAS 20350-15-6 y el modulador del receptor de glucocorticoides, CpdA CAS 14593-25-0.

Los inhibidores de Epac, abreviatura de inhibidores de la proteína de intercambio activada por AMPc (Epac), son una clase de pequeñas moléculas diseñadas para dirigirse selectivamente e inhibir la actividad de las proteínas Epac dentro de la célula. Estas proteínas son moléculas de señalización intracelular que desempeñan un papel crucial en los procesos celulares mediados por el monofosfato de adenosina cíclico (AMPc). El AMP cíclico es una molécula mensajera secundaria implicada en la transducción de señales desde los estímulos extracelulares al interior de la célula, regulando así diversas funciones celulares, como la proliferación, diferenciación, migración y secreción celular. Las proteínas Epac, en concreto Epac1 y Epac2, son factores de intercambio de nucleótidos de guanina (GEF) dependientes del AMPc que activan las GTPasas similares a Ras Rap1 y Rap2, modulando así las cascadas de señalización posteriores. Los inhibidores de Epac, como su nombre indica, dificultan la activación de estas proteínas interfiriendo en su unión al AMPc, lo que en última instancia altera las vías de señalización que regulan.

El diseño y desarrollo de inhibidores de Epac implica un cuidadoso estudio de las estructuras moleculares y sus interacciones con las proteínas Epac. Estos compuestos suelen sintetizarse para atacar específicamente los dominios de unión al AMPc de Epac1 y Epac2, impidiendo así la activación de estas proteínas. Los investigadores emplean diversas técnicas, como la biología estructural, el modelado computacional y el cribado de alto rendimiento, para identificar y optimizar los inhibidores de Epac.