Elongin C Inhibidores

Entre los inhibidores comunes de la elongina C se incluyen, entre otros, el ácido anacárdico CAS 16611-84-0, el garcinol CAS 78824-30-3, el C646 CAS 328968-36-1, la butirolactona 3 CAS 778649-18-6 y el clorhidrato de BIX01294 CAS 1392399-03-9.

La histona acetiltransferasa 1 (HAT1) es una enzima clave en la regulación epigenética de la expresión génica, principalmente acetilando residuos de lisina en la histona H4. Esta modificación de las histonas desempeña un papel crucial en la estructura y función de la cromatina, influyendo en la expresión génica, la reparación del ADN, la replicación y otros procesos nucleares. Los inhibidores de HAT1, por tanto, proporcionan un medio para estudiar y manipular estos procesos celulares fundamentales. Los inhibidores directos de la HAT1, como el ácido anacárdico, el garcinol, la curcumina, el C646 y el MB-3, actúan uniéndose al sitio activo de la HAT1 o a su sitio de unión al acetil-CoA, impidiendo su capacidad de transferir grupos acetilo a las histonas. Estos inhibidores son muy valiosos para estudiar el papel específico de la acetilación mediada por HAT1 en diversos contextos celulares, como el desarrollo, la diferenciación y la respuesta al daño del ADN.

Los inhibidores indirectos de la HAT1 incluyen principalmente inhibidores de la histona deacetilasa (HDAC) como Scriptaid, SAHA, Panobinostat, Chidamide, Entinostat y Romidepsin. Estos compuestos no se dirigen directamente a la HAT1, sino que influyen en el estado de acetilación de las histonas mediante la inhibición de las HDAC. Este enfoque indirecto puede alterar el equilibrio dinámico entre acetilación y desacetilación, afectando al paisaje funcional de HAT1. Además, compuestos como el BIX01294, aunque se dirigen principalmente a otros modificadores epigenéticos, pueden modular indirectamente la actividad de la HAT1 influyendo en la estructura general de la cromatina y en el panorama de modificación de las histonas.