eIF4E Inhibidores

Los inhibidores comunes de eIF4E incluyen, entre otros, el inhibidor de la interacción eIF4E/eIF4G, 4EGI-1 CAS 315706-13-9, Ribavirina CAS 36791-04-5, 4E1RCat CAS 328998-25-0, Sorafenib CAS 284461-73-0 y Rapamicina CAS 53123-88-9.

La clase química de los inhibidores de eIF4E engloba un conjunto diverso de compuestos diseñados para modular la actividad o la expresión de eIF4E, un actor clave en el inicio de la traducción cap dependiente. Estos inhibidores interfieren en varias etapas del proceso de traducción mediado por eIF4E, empleando distintos mecanismos para regular su función. Compuestos como la ribavirina, el 4EGI-1, el 4E1RCat, el sorafenib y la rapamicina afectan a la eIF4E por diferentes vías. La ribavirina, conocida como fármaco antiviral, inhibe la función de eIF4E, impidiendo la traducción de ARNm específicos, mientras que el 4EGI-1 y el 4E1RCat interrumpen la interacción entre eIF4E y eIF4G, crucial para el inicio de la traducción.

Además, compuestos como la Metformina, la Perifosina, la Cercosporamida, el CGP57380, la Ellipticina, el Flavopiridol y la Propafenona muestran mecanismos únicos que afectan a eIF4E. La metformina, utilizada habitualmente para tratar la diabetes de tipo 2, y la perifosina regulan a la baja eIF4E en determinados contextos celulares. La cercosporamida inhibe las quinasas Mnk1/2, lo que provoca una disminución de la fosforilación y la actividad de eIF4E, mientras que el CGP57380 se dirige específicamente a Mnk1, impidiendo la fosforilación y la activación de eIF4E. La elipticina y el flavopiridol, alcaloides naturales y un inhibidor de la quinasa dependiente de ciclina, respectivamente, regulan a la baja la expresión de eIF4E, mostrando la diversidad de compuestos que modulan eIF4E a varios niveles. La propafenona, un agente antiarrítmico, ha sido identificada como inhibidor de eIF4E en cribados, ampliando el repertorio de compuestos que afectan a la función de eIF4E.