Los inhibidores de EG668359 son una clase de pequeñas moléculas diseñadas para modular vías biológicas específicas dirigiéndose a la actividad de proteínas o enzimas concretas. Estos inhibidores se caracterizan típicamente por su capacidad de unirse al sitio activo o alostérico de una proteína, interfiriendo así con su función natural y modulando los procesos de señalización celular. La especificidad de unión de los inhibidores EG668359 depende de su estructura química, que a menudo incluye núcleos heterocíclicos, grupos funcionales capaces de formar enlaces de hidrógeno y dominios hidrofóbicos que mejoran su interacción con la proteína diana. Estas características contribuyen a su afinidad general, selectividad y eficacia en la unión a su diana. Los inhibidores EG668359 pueden diversificarse aún más en función de las variaciones de su estructura central y sus cadenas laterales, lo que da lugar a una gama de compuestos que pueden optimizarse para obtener diferentes propiedades de unión y perfiles de potencia. Tales modificaciones son importantes para lograr interacciones óptimas con la proteína diana, que pueden implicar residuos clave dentro del sitio de unión de la proteína o inducir cambios conformacionales que inhiban su actividad. Los estudios de la relación estructura-actividad (SAR) son cruciales para el desarrollo de inhibidores EG668359, ya que permiten comprender cómo influyen los elementos químicos específicos en la unión y la actividad. En general, el diseño de estos inhibidores tiene por objeto lograr un equilibrio entre potencia, selectividad y propiedades farmacocinéticas favorables. Mediante el ajuste fino de las interacciones moleculares entre el inhibidor y su diana, los investigadores pueden desarrollar inhibidores EG668359 con mayor eficacia y especificidad para diversas aplicaciones bioquímicas, lo que conduce a una mejor comprensión de las vías biológicas objetivo y sus mecanismos de regulación.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | ¥3159.00 | 1 | |
El MLN4924 inhibe la enzima activadora NEDD8, necesaria para la neddilación de las proteínas Cullin, que son componentes centrales de las ubiquitina ligasas E3 Cullin-RING (CRL). Esta inhibición impide la activación de las CRL, bloqueando así la ubiquitinación de sustratos por el complejo ligasa. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
El bortezomib es un inhibidor del proteasoma que se une al sitio catalítico del proteasoma 26S con gran afinidad y especificidad, provocando la acumulación de proteínas poliubiquitinadas e impidiendo su degradación. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | ¥451.00 | ||
El carfilzomib se une irreversiblemente e inhibe la actividad similar a la quimotripsina del proteasoma 20S, lo que conduce a la acumulación de proteínas ubiquitinadas, que a su vez pueden provocar la detención del ciclo celular y la apoptosis. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
El MG-132 es un inhibidor reversible del proteasoma que también inhibe la vía ubiquitina-proteasoma impidiendo la degradación de las proteínas poliubiquitinadas, lo que conduce a la acumulación de estas proteínas dentro de la célula. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | ¥4062.00 | 4 | |
El PYR-41 es un inhibidor irreversible de la enzima activadora de la ubiquitina E1, lo que provoca una reducción de la ubiquitinación de las proteínas y, por tanto, disminuye la posterior degradación mediada por el proteasoma. | ||||||
WP1130 | 856243-80-6 | sc-364650 sc-364650A | 10 mg 50 mg | ¥5415.00 ¥16415.00 | 1 | |
WP1130 inhibe selectivamente las enzimas deubiquitinadoras (DUB), que pueden aumentar la forma ubiquitinada de las proteínas destinadas a la degradación, interrumpiendo eficazmente la vía ubiquitina-proteasoma. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥1862.00 ¥6487.00 | 60 | |
La lactocistina es un inhibidor específico del proteasoma que modifica covalentemente el sitio activo de la treonina dentro del proteasoma 20S, lo que conduce a la acumulación de proteínas ubiquitinadas. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | ¥3159.00 | ||
Oprozomib es un inhibidor oral del proteasoma que se une de forma irreversible al proteasoma, inhibiendo su actividad y provocando así una acumulación de proteínas ubiquitinadas. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | ¥3509.00 ¥8112.00 | ||
Ixazomib inhibe de forma selectiva y reversible el proteasoma 20S, provocando una acumulación de proteínas ubiquitinadas y alterando diversas vías de señalización celular. | ||||||