EG668114 Inhibidores

Los inhibidores comunes de EG668114 incluyen, entre otros, el inhibidor de lipasa, THL CAS 96829-58-2, MAFP CAS 188404-10-6, atorvastatina CAS 134523-00-5, cerulenina (sintética) CAS 17397-89-6 y simvastatina CAS 79902-63-9.

Los inhibidores de la lipo2 engloban una variedad de sustancias químicas que pueden interactuar con las lipasas y modular su actividad, enzimas que desempeñan un papel crucial en el metabolismo lipídico al hidrolizar las grasas. Los inhibidores de esta clase actúan a través de diversos mecanismos, como la formación de complejos acil-enzima irreversibles, la unión competitiva al sitio activo o la modulación indirecta de la actividad enzimática a través de alteraciones en el metabolismo de los lípidos. El orlistat y la tetrahidrolipstatina, que comparten el mismo número CAS, son ejemplos de inhibidores directos que se unen covalentemente al residuo de serina del sitio activo de la enzima, bloqueando eficazmente el acceso a los sustratos y cesando la función de la lipasa. Otros inhibidores irreversibles, como la ebelactona A y B, el fluorofosfonato de metillaracidonilo, el paraoxón y el p-nitrofenil fosfato de dietilo, que también forman complejos estables con la serina del sitio activo, provocan la inactivación sostenida de la enzima.

Por el contrario, ciertos compuestos como la Atorvastatina y la Simvastatina, aunque no son inhibidores de la lipasa per se, pueden provocar una disminución de la actividad de la lipasa al reducir la disponibilidad de sustratos lipídicos mediante la inhibición de la HMG-CoA reductasa, una enzima clave en la síntesis del colesterol. La cerulenina, otro inhibidor, se dirige a la sintasa de ácidos grasos, disminuyendo así indirectamente el conjunto de ácidos grasos que podrían servir como sustratos de la lipasa. Además, compuestos como el Lalistat 2 y el URB602 inhiben específicamente la lipasa ácida lisosomal y la monoacilglicerol lipasa, respectivamente, por unión directa al sitio catalítico, lo que subraya la diversidad de dianas dentro de la familia de las lipasas a las que pueden dirigirse los inhibidores de la Lipo2.