EG435366 Inhibidores
Los inhibidores comunes de EG435366 incluyen, pero no se limitan a Palbociclib CAS 571190-30-2, Ribociclib CAS 1211441-98-3, Abemaciclib CAS 1231929-97-7, Flavopiridol CAS 146426-40-6 y Dinaciclib CAS 779353-01-4.
Los inhibidores químicos de EG435366 pueden lograr la inhibición funcional a través de diversos mecanismos, principalmente dirigiéndose a las quinasas dependientes de ciclinas (CDK) que son esenciales para el ciclo celular y la regulación de la transcripción. Palbociclib, Ribociclib, Abemaciclib y Trilaciclib comparten un mecanismo de acción común al inhibir selectivamente CDK4 y CDK6. Estas enzimas desempeñan un papel fundamental en la transición de la fase G1 a la fase S mediante la fosforilación de la proteína retinoblastoma (Rb), que a su vez libera los factores de transcripción E2F. La liberación de E2F es necesaria para la transcripción de proteínas que activan EG435366. Así pues, al detener el ciclo celular en la fase G1, estos inhibidores impiden eficazmente la activación descendente de EG435366.
Otros inhibidores, como el flavopiridol, el dinaciclib, el SNS-032, la roscovitina (también conocida como seliciclib) y el purvalanol A presentan perfiles de inhibición de cinasas más amplios. El flavopiridol se dirige principalmente a la CDK9, que está muy implicada en la regulación de la elongación de la transcripción. Al inhibir CDK9, Flavopiridol frena la transcripción de proteínas de vida corta que pueden desempeñar un papel en la activación de EG435366. Dinaciclib muestra una fuerte inhibición de CDK2, que es otro regulador clave de la progresión del ciclo celular. Al inhibir la CDK2, Dinaciclib regula a la baja la actividad de las proteínas de la cascada de señalización, inhibiendo así la activación de EG435366. SNS-032, Roscovitine y Seliciclib también se dirigen a CDK2 y CDK9, entre otras, interrumpiendo varias vías de señalización y transiciones del ciclo celular. Esta alteración conduce a una disminución de la fosforilación y activación de proteínas que, de otro modo, contribuirían a la activación de EG435366. La alsterpaullona se dirige a CDK1 y CDK5, y aunque el papel de CDK1 es más pronunciado en la transición G2/M, su inhibición sigue contribuyendo a la inhibición indirecta de EG435366 al impedir la progresión del ciclo celular y, por tanto, la activación de EG435366. El purvalanol A, al ser un potente inhibidor de las CDK1, 2 y 5, opera según un principio similar, obstruyendo la cascada de fosforilación necesaria para la activación de EG435366.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | ¥3554.00 | ||
El palbociclib inhibe las CDK4/6, que son cruciales para la progresión del ciclo celular. La inhibición de la CDK4/6 detiene el ciclo celular en la fase G1, lo que puede impedir la activación de las proteínas posteriores necesarias para la progresión del ciclo celular, incluida la EG435366, al impedir la fosforilación de las proteínas que liberan los factores de transcripción E2F necesarios para la expresión de la EG435366. | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | ¥5077.00 | ||
El ribociclib inhibe selectivamente la CDK4/6, de forma similar al palbociclib. Al detener el ciclo celular en la fase G1, se interrumpe la cascada posterior que normalmente conduciría a la activación de la EG435366, inhibiéndola así funcionalmente. | ||||||
Abemaciclib | 1231929-97-7 | sc-507342 | 10 mg | ¥1241.00 | ||
El abemaciclib es otro inhibidor de la CDK4/6. Al bloquear la actividad de la CDK4/6, el abemaciclib impide la fosforilación de la proteína retinoblastoma, inhibiendo así la liberación de los factores de transcripción E2F y la posterior expresión de proteínas que activarían la EG435366. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | ¥880.00 ¥2866.00 | 41 | |
El flavopiridol inhibe las CDK, en particular la CDK9, que participa en la elongación de la transcripción. Al inhibir la CDK9, se reduce la transcripción de proteínas de vida corta que pueden estar implicadas en la activación de EG435366, lo que conduce a la inhibición funcional de EG435366. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | ¥2730.00 ¥9827.00 | 1 | |
El dinaciclib inhibe fuertemente múltiples CDK, incluida la CDK2, que participa en la regulación del ciclo celular. La inhibición de la CDK2 puede reducir la actividad de las proteínas corriente abajo que son necesarias para la activación del EG435366, lo que provoca su inhibición funcional. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | ¥756.00 ¥3452.00 | 2 | |
La alsterpaullona es un potente inhibidor de CDK1/5. Aunque la CDK1 interviene principalmente en la transición G2/M, su inhibición puede conducir a una inhibición indirecta de la EG435366 al impedir la activación adecuada de las proteínas del ciclo celular que posteriormente activarían la EG435366. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | ¥1907.00 ¥2956.00 | ||
Se sabe que el SNS-032 inhibe las CDK2, 7 y 9. Al inhibir estas CDK, especialmente la CDK9 que interviene en la regulación de la transcripción, puede impedir la activación de proteínas que forman parte de la vía en la que interviene la EG435366, lo que conduce a su inhibición funcional. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2933.00 | 42 | |
La roscovitina inhibe varias CDK, incluidas las CDK2, 7 y 9. La inhibición de estas quinasas puede alterar las vías de señalización y el ciclo celular, lo que conduce indirectamente a la inhibición funcional de EG435366 al impedir las fosforilaciones necesarias que activan EG435366. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | ¥801.00 ¥3283.00 | 4 | |
El purvalanol A es un potente inhibidor de las CDK1, 2 y 5. Al inhibir estas quinasas, puede impedir la fosforilación y activación de proteínas que se encuentran aguas arriba del EG435366, lo que conduce a su inhibición funcional al impedir que las señales de activación lleguen al EG435366. | ||||||