EG13909 Inhibidores

Los inhibidores comunes de EG13909 incluyen, entre otros, el inhibidor de lipasa, THL CAS 96829-58-2, MAFP CAS 188404-10-6 y JZL184 CAS 1101854-58-3.

Los inhibidores químicos de la EG13909 incluyen una variedad de compuestos que se dirigen a los aspectos funcionales de la actividad enzimática de esta proteína. El orlistat es uno de estos inhibidores que actúa formando un enlace covalente con el residuo de serina de las lipasas gástrica y pancreática, que comparten similitudes funcionales con la EG13909, lo que provoca la inhibición de su actividad y la consiguiente reducción de la absorción de grasas. La ebelactona B también se dirige a enzimas como la EG13909, inhibiendo específicamente las esterasas y las lipasas mediante la unión covalente al residuo de serina dentro de sus sitios activos. Esta acción de unión produce un bloqueo directo de la función de la enzima. Otro inhibidor, el palmitoil-CoA, funciona como inhibidor competitivo, ocupando el sitio activo e impidiendo así la unión de sustratos naturales, que es un paso necesario para la función enzimática de la EG13909.

El metil araquidonil fluorofosfonato y el dietil p-nitrofenil fosfato actúan ambos como inhibidores irreversibles de las serina hidrolasas al modificar covalentemente el residuo de serina en el sitio activo de estas enzimas. Dado que EG13909 pertenece a esta clase de enzimas, su actividad puede inhibirse mediante un mecanismo similar. Iso-OMPA se dirige a las colinesterasas y otras esterasas/lipasas y, por extensión, puede inhibir EG13909 ocupando su sitio activo. Inhibidores como JZL184 y URB602, aunque conocidos principalmente por su acción sobre la monoacilglicerol lipasa, tienen el potencial de inhibir EG13909 debido a las similitudes estructurales y mecanísticas entre las enzimas. El PF-750, del que se sabe que inhibe las serina hidrolasas, incluida la amida hidrolasa de ácidos grasos, mediante modificación covalente, sugiere que la actividad de EG13909 puede inhibirse mediante un enfoque similar, teniendo en cuenta la clase de enzima y el mecanismo de acción compartidos. Estos inhibidores emplean colectivamente estrategias de modificación covalente e inhibición competitiva para reducir la función de EG13909 interactuando directamente con el sitio activo de la proteína o compitiendo con sus sustratos naturales, inhibiendo así su actividad enzimática.