ECHDC2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de ECHDC2 incluyen, entre otros, el litio CAS 7439-93-2, el maleato de rac-perhexilina CAS 6724-53-4, la sal sódica de (+)-etomoxir CAS 828934-41-4, el dihidrocloruro de trimetazidina CAS 13171-25-0 y la 1,1-dimetilbiguanida, clorhidrato CAS 1115-70-4.
Los inhibidores de la ECHDC2 son una serie de entidades químicas que limitan la actividad de la enzima en la vía de la betaoxidación modulando la disponibilidad o el procesamiento de los sustratos. Compuestos como el palmitoil-CoA y el malonil-CoA ejercen sus efectos inhibidores mediante la inhibición competitiva de sustratos y la limitación de la entrada de ácidos grasos en la mitocondria para su oxidación, respectivamente. El Palmitoil-CoA compite directamente con los sustratos naturales de la ECHDC2, mientras que el Malonil-CoA suprime la actividad de la CPT1, una enzima crítica para el transporte de ácidos grasos a la mitocondria, lo que, en consecuencia, disminuye la función de la ECHDC2 debido a una reducción del flujo de sustratos. Otros agentes como la Perhexilina y el Etomoxir también se dirigen a las enzimas CPT, mientras que la Trimetazidina y la Ranolazina interfieren con enzimas que se encuentran aguas abajo o dentro de la vía de la betaoxidación, lo que provoca una inhibición por retroalimentación o una reducción directa del flujo de la vía, reduciendo así indirectamente la actividad de la ECHDC2. Además, la inhibición de la síntesis de carnitina por el mildronato y la inhibición de la carnitina acetiltransferasa por la 4-hidroxi-L-fenilglicina provocan una disminución de la oxidación de los ácidos grasos, lo que puede afectar al papel de la ECHDC2 en este proceso metabólico.
Más allá de la competencia por el sustrato y la modulación del flujo de la vía, algunos inhibidores de la ECHDC2 ejercen sus efectos inhibidores a través de cambios metabólicos más amplios. 1,1-Dimetilbiguanida, clorhidrato, por ejemplo, activa AMPK que conduce a un ajuste metabólico complejo que puede resultar en la reducción de la actividad ECHDC2, a pesar de un aumento inicial en la oxidación de ácidos grasos. La inhibición de la citrato liasa ATP por parte del hidroxicitrato reduce la reserva de acetil-CoA necesaria para la síntesis de ácidos grasos, lo que repercute indirectamente en la vía de la betaoxidación. Del mismo modo, la limitación de la lipólisis por el ácido nicotínico disminuye la liberación de ácidos grasos libres, reduciendo así la disponibilidad de sustrato para la ECHDC2. En conjunto, estos inhibidores utilizan diversos mecanismos que convergen en la supresión de la actividad de la ECHDC2, poniendo de relieve una compleja interacción entre varias vías bioquímicas y su impacto en esta función enzimática específica.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | ¥2414.00 | ||
La malonil-CoA es un conocido inhibidor de la oxidación de los ácidos grasos. ECHDC2 participa en la vía de la betaoxidación. Los niveles elevados de Malonil-CoA inhiben la carnitina palmitoiltransferasa 1 (CPT1), que se encuentra aguas arriba de la vía en la que funciona la ECHDC2. Esta inhibición indirecta reduce la disponibilidad de sustratos para la ECHDC2, lo que provoca una disminución de la actividad enzimática. | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | ¥2076.00 | ||
La perhexilina inhibe la carnitina palmitoiltransferasa (CPT) 1 y 2, que intervienen en el transporte de ácidos grasos a la mitocondria para su betaoxidación. Al inhibir las enzimas CPT, la perhexilina disminuye indirectamente la disponibilidad de sustratos para la betaoxidación, reduciendo así la actividad funcional de la ECHDC2 en esta vía. | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | ¥1670.00 ¥5596.00 | 3 | |
El etomoxir inhibe la CPT1, reduciendo el transporte de ácidos grasos a la mitocondria para su betaoxidación. Esto conduce a una reducción de la disponibilidad de sustratos para la ECHDC2, disminuyendo indirectamente su actividad funcional en el proceso de beta-oxidación. | ||||||
Trimetazidine Dihydrochloride | 13171-25-0 | sc-220334 | 10 mg | ¥2358.00 | ||
La trimetazidina inhibe la 3-cetoacil-CoA tiolasa de cadena larga, que se encuentra aguas abajo de la ECHDC2 en la vía de la betaoxidación. La inhibición de esta enzima puede conducir a una acumulación de productos intermedios que podrían inhibir la actividad de la ECHDC2 a través de la inhibición por retroalimentación, lo que daría lugar a una disminución del flujo global de la vía. | ||||||
1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride | 1115-70-4 | sc-202000F sc-202000A sc-202000B sc-202000C sc-202000D sc-202000E sc-202000 | 10 mg 5 g 10 g 50 g 100 g 250 g 1 g | ¥225.00 ¥474.00 ¥699.00 ¥1726.00 ¥2877.00 ¥5641.00 ¥338.00 | 37 | |
La 1,1-Dimetilbiguanida, Clorhidrato activa la proteína cinasa activada por AMP (AMPK), que inhibe la síntesis de ácidos grasos y aumenta su oxidación. Aunque el aumento de la oxidación de ácidos grasos aumentaría típicamente la actividad de la ECHDC2, la AMPK también inhibe la acetil-CoA carboxilasa, lo que conduce a una reducción de los niveles de malonil-CoA, aliviando así la inhibición de la CPT1 y disminuyendo potencialmente la actividad de la ECHDC2 de forma indirecta. | ||||||
4-Hydroxy-L-phenylglycine | 32462-30-9 | sc-254680A sc-254680 | 5 g 10 g | ¥925.00 ¥1230.00 | ||
La 4-hidroxi-L-fenilglicina inhibe la carnitina acetiltransferasa, que interviene en la formación de acetilcarnitina a partir de acetil-CoA. Al inhibir esta enzima, la 4-Hidroxi-L-fenilglicina puede aumentar los niveles de acetil-CoA, inhibiendo potencialmente la beta-oxidación por el ciclo de Randle, disminuyendo así indirectamente la actividad de la ECHDC2. | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | ¥1207.00 | 3 | |
La ranolazina inhibe las enzimas de oxidación de los ácidos grasos y se sabe que inhibe parcialmente la beta-oxidación. Al inhibir la betaoxidación, la ranolazina puede disminuir indirectamente la actividad funcional de la ECHDC2 al reducir el flujo a través de la vía. | ||||||
Nicotinic Acid | 59-67-6 | sc-205768 sc-205768A | 250 g 500 g | ¥688.00 ¥1376.00 | 1 | |
El ácido nicotínico inhibe la lipólisis en el tejido adiposo, lo que reduce la liberación de ácidos grasos libres al torrente sanguíneo. Con menos ácidos grasos disponibles para la betaoxidación, la actividad funcional de la ECHDC2 disminuye indirectamente debido a la menor disponibilidad de sustrato. | ||||||