ECE-2 Inhibidores

Los Inhibidores ECE-2 comunes incluyen, entre otros, la Mifamurtida CAS 83461-56-7, el Tiorfano (DL) CAS 76721-89-6, el LY411575 CAS 209984-57-6, el Inhibidor del Canal CRAC, el BTP2 CAS 223499-30-7 y el MESILATO KB-R7943 CAS 182004-65-5.

Los inhibidores de la ECE-2 abarcan una variedad de sustancias químicas que pueden interferir con la capacidad de la enzima para procesar grandes endotelinas en péptidos endotelina activos. Estos inhibidores actúan a través de diferentes mecanismos, como la unión directa al sitio activo de la enzima, la quelación de iones metálicos esenciales o la alteración de la conformación de la enzima mediante la reducción de los enlaces disulfuro. El fosforamidón es un ejemplo excelente que actúa como inhibidor directo al unirse al sitio activo de las metaloproteasas, incluida la ECE-2, impidiendo la escisión enzimática esencial para producir péptidos de endotelina activos. Del mismo modo, el tiorfano actúa como inhibidor directo al unirse al sitio activo de la enzima.

Otros compuestos, como el DTT y el EDTA, actúan modificando la integridad estructural de la ECE-2. El DTT reduce los enlaces disulfuro, por lo que la ECE-2 se convierte en un inhibidor directo. El DTT reduce los enlaces disulfuro, lo que provoca cambios conformacionales que pueden inhibir la función enzimática. El EDTA actúa como agente quelante, secuestrando iones metálicos divalentes vitales para la actividad catalítica de la ECE-2, con lo que la enzima queda inactiva. Estos inhibidores ponen de manifiesto la importancia de la configuración estructural de la enzima para su actividad y proporcionan medios para regular su función. Aparte de la inhibición directa, ciertas sustancias químicas pueden influir indirectamente en la actividad de ECE-2 afectando a vías de señalización o procesos fisiológicos relacionados. Compuestos como el KB-R7943 y el PD 123319 modulan los niveles de calcio intracelular o el sistema renina-angiotensina, respectivamente, lo que puede provocar cambios en la actividad de la ECE-2. El SL327 y el ortovanadato sódico ofrecen inhibición a través de la modulación de vías de señalización celular, como la vía MAPK y la actividad de la proteína tirosina fosfatasa, respectivamente, que pueden influir indirectamente en la función de ECE-2 dentro de la célula.