EAP1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de EAP1 incluyen, entre otros, LGK 974 CAS 1243244-14-5, XAV939 CAS 284028-89-3, Bortezomib CAS 179324-69-7, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 y el inhibidor de la ubiquitina E1, PYR-41 CAS 418805-02-4.
La clase química de los inhibidores de EAP1 abarca una gama diversa de compuestos que pueden interferir con la función de la ubiquitina-proteína ligasa E3 EAP1. Esta proteína desempeña un papel crucial en el sistema ubiquitina-proteasoma, dirigiéndose a proteínas específicas para su degradación, y también está implicada en la regulación negativa de la vía de señalización Wnt, el desarrollo del sistema nervioso central y la regulación de genes que controlan la función reproductora. Los inhibidores se dirigen a varios aspectos de las funciones biológicas de EAP1, ya sea inhibiendo directamente su actividad ligasa o modulando las vías de señalización y los procesos celulares en los que participa EAP1. Por ejemplo, compuestos como ICG-001 y LGK 974 pueden perturbar la vía de señalización Wnt, reduciendo la regulación a la baja mediada por EAP1 y afectando así a la ubiquitinación de los componentes de la vía. XAV939, al estabilizar la axina, afecta indirectamente al papel de EAP1 en la señalización Wnt.
Además, inhibidores como Bortezomib y MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] pueden conducir a una acumulación de proteínas ubiquitinadas, desafiando la función de EAP1 en la degradación de proteínas. PYR-41 y MLN 4924 interrumpen los procesos de ubiquitinación, lo que puede afectar a la cascada funcional de la que forma parte EAP1. Compuestos como SMER3, Triptolide y JQ1 alteran la dinámica transcripcional, lo que puede influir en el papel de EAP1 como regulador transcripcional. Además, moléculas como el galato de (-)-epigalocatequina y la cloroquina actúan sobre múltiples vías de señalización, incluida la autofagia, lo que podría afectar a las vías de degradación en las que EAP1 es un actor fundamental. Cada uno de estos compuestos puede alterar el panorama de la ubiquitinación y el control transcripcional ejercido por EAP1 a través de sus respectivas dianas, inhibiendo así la actividad global de EAP1 dentro de la célula. Estos inhibidores proporcionan un medio para modular la función de EAP1 e influir en los procesos biológicos que regula.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | ¥3971.00 ¥14328.00 | 2 | |
LGK 974 inhibe la enzima puercoespín, que es necesaria para la maduración y secreción de la proteína Wnt, disminuyendo así potencialmente las funciones de EAP1 relacionadas con Wnt. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | ¥395.00 ¥1297.00 ¥5810.00 | 26 | |
XAV939 estabiliza la axina mediante la inhibición de las enzimas tanquinasas, impidiendo la vía de señalización Wnt/β-catenina y posiblemente afectando al papel regulador de EAP1 dentro de esta vía. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
Bortezomib inhibe la actividad proteasomal, lo que podría conducir a una acumulación de proteínas ubiquitinadas y podría interferir con la función de EAP1 en la selección de proteínas para su degradación. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] es un inhibidor del proteasoma que podría provocar un aumento de los niveles de proteínas ubiquitinadas, afectando potencialmente a la actividad ubiquitina ligasa de EAP1. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | ¥4062.00 | 4 | |
El inhibidor de ubiquitina E1, PYR-41 es un inhibidor de la enzima activadora de ubiquitina E1, que podría interrumpir la cascada de ubiquitinación en la que EAP1 funciona como E3 ligasa. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | ¥3159.00 | 1 | |
MLN 4924 inhibe la enzima activadora de NEDD8 necesaria para la función cullina-RING ligasa, lo que puede afectar a la actividad ligasa de EAP1 impidiendo su neddilación. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥2256.00 | 13 | |
Se sabe que la triptolida inhibe la actividad transcripcional y, por tanto, podría interferir con las funciones reguladoras transcripcionales de EAP1. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2550.00 ¥9545.00 | 1 | |
JQ1 inhibe competitivamente las proteínas BET bromodominio, lo que podría alterar el estado de la cromatina y afectar potencialmente a las funciones de regulación transcripcional de EAP1. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | ¥474.00 ¥812.00 ¥1399.00 ¥2685.00 ¥5867.00 ¥13922.00 | 11 | |
El galato de (-)-epigalocatequina tiene múltiples efectos sobre las vías de señalización, incluida la vía Wnt, que pueden modular las actividades asociadas de EAP1 en la señalización celular y la regulación transcripcional. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥767.00 | 2 | |
La cloroquina, al afectar a la autofagia, también puede influir en la vía de degradación de las proteínas, alterando potencialmente la actividad ubiquitina ligasa de EAP1. | ||||||