E2F-7 Inhibidores
Los inhibidores comunes del E2F-7 incluyen, entre otros, el Ribociclib CAS 1211441-98-3, N-[5-[(4-etil-1-piperazinil)metil]-2-piridinil]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-metil-1-(1-metiletil)-1H-benzimidazol-6-il]-2-pirimidinamina Metanosulfonato CAS 1231930-82-7, Palbociclib CAS 571190-30-2, RO-3306 CAS 872573-93-8 y AZD 5438 CAS 602306-29-6.
E2F-7 es un miembro de la familia E2F de factores de transcripción, que desempeñan papeles críticos en la regulación de la progresión del ciclo celular, la replicación del ADN y la apoptosis. A diferencia de otros miembros de la familia E2F que promueven la progresión del ciclo celular, E2F-7 funciona principalmente como regulador negativo de la progresión del ciclo celular y la proliferación celular. Actúa reprimiendo la transcripción de genes implicados en la progresión del ciclo celular, incluidos los que codifican ciclinas, quinasas dependientes de ciclinas (CDK) y factores de replicación del ADN. E2F-7 ejerce sus efectos inhibidores uniéndose a secuencias específicas de ADN conocidas como sitios de unión a E2F y reclutando corepresores transcripcionales, como la proteína del retinoblastoma (RB) y las histonas deacetilasas (HDAC), para suprimir la expresión génica. Además, se ha implicado a E2F-7 en la regulación de las respuestas al daño del ADN y en la promoción de la detención del ciclo celular y la apoptosis en respuesta al estrés genotóxico, lo que subraya aún más su papel como regulador negativo de la proliferación celular.
La inhibición de la actividad de E2F-7 puede lograrse mediante diversos mecanismos que alteran su unión al ADN, su actividad transcripcional o sus interacciones proteína-proteína. Un método para inhibir la función de E2F-7 consiste en utilizar pequeñas moléculas o péptidos dirigidos a su dominio de unión al ADN, impidiendo su asociación con los sitios de unión a E2F en las regiones promotoras de los genes diana. Además, los compuestos que interfieren en el reclutamiento de corepresores transcripcionales o potencian la actividad de coactivadores transcripcionales pueden alterar la función represora de E2F-7, provocando la desrepresión de genes diana implicados en la progresión del ciclo celular. Además, la modulación de las vías de señalización ascendentes que regulan la expresión o la actividad de E2F-7, como la vía p53 o la vía RB, representa otra estrategia potencial para inhibir la función de E2F-7.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | ¥5077.00 | ||
Ribociclib, de forma similar a Palbociclib, inhibe CDK4 y CDK6, afectando directamente a la vía Rb-E2F. La inhibición de estas cinasas provoca una menor activación del E2F-7, lo que altera su actividad transcripcional y obstaculiza los procesos celulares asociados a la progresión del ciclo celular y la proliferación. | ||||||
N-[5-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-2-pyrimidinamine Methanesulfonate | 1231930-82-7 | sc-496536 | 2.5 mg | ¥4490.00 | ||
El abemaciclib, otro inhibidor de CDK4 y CDK6, influye directamente en la vía Rb-E2F, lo que conduce a una menor activación de E2F-7. Esta inhibición directa interrumpe la actividad transcripcional del E2F-7, afectando a los procesos celulares relacionados con la regulación del ciclo celular y la proliferación. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | ¥3554.00 | ||
La PD-0332991 inhibe las CDK4 y CDK6, impactando directamente en la vía Rb-E2F. La inhibición de estas quinasas conduce a una menor activación del E2F-7, lo que altera su actividad transcripcional y dificulta los procesos celulares asociados a la progresión del ciclo celular y la proliferación. | ||||||
RO-3306 | 872573-93-8 | sc-358700 sc-358700A sc-358700B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥733.00 ¥1805.00 ¥3610.00 | 37 | |
El RO-3306 es un inhibidor selectivo de la CDK1, que afecta directamente a la maquinaria del ciclo celular. La inhibición de la CDK1 influye en la vía Rb-E2F, lo que conduce a una menor activación de E2F-7. Esta inhibición directa interrumpe la actividad transcripcional del E2F-7, afectando a los procesos celulares relacionados con la progresión del ciclo celular y la proliferación. | ||||||
AZD 5438 | 602306-29-6 | sc-361115 sc-361115A | 10 mg 50 mg | ¥2313.00 ¥9759.00 | ||
El AZD5438 es un inhibidor de CDK1/2/9, que influye directamente en el ciclo celular. La inhibición de CDK1 y CDK2 por AZD5438 afecta a la vía Rb-E2F, lo que conduce a una menor activación de E2F-7. Esta inhibición directa altera la actividad transcripcional del E2F-7, afectando a los procesos celulares relacionados con la regulación del ciclo celular y la proliferación. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | ¥2730.00 ¥9827.00 | 1 | |
El dinaciclib inhibe las CDK1, CDK2, CDK5 y CDK9, afectando directamente a la maquinaria del ciclo celular. La inhibición de estas CDK influye en la vía Rb-E2F, lo que conduce a una menor activación de E2F-7. Esta inhibición directa interrumpe la actividad transcripcional del E2F-7, afectando a los procesos celulares relacionados con la progresión del ciclo celular y la proliferación. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | ¥880.00 ¥2866.00 | 41 | |
El flavopiridol es un inhibidor de CDK de amplio espectro, que influye directamente en el ciclo celular. La inhibición de varias CDK por el Flavopiridol afecta a la vía Rb-E2F, lo que conduce a una menor activación de E2F-7. Esta inhibición directa interrumpe la actividad transcripcional del E2F-7, afectando a los procesos celulares relacionados con la regulación del ciclo celular y la proliferación. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2933.00 | 42 | |
La roscovitina (Seliciclib) inhibe las CDK2, CDK7 y CDK9, afectando directamente a la maquinaria del ciclo celular. La inhibición de estas CDK influye en la vía Rb-E2F, lo que conduce a una menor activación de E2F-7. Esta inhibición directa interrumpe la actividad transcripcional del E2F-7, afectando a los procesos celulares relacionados con la progresión del ciclo celular y la proliferación. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | ¥801.00 ¥3283.00 | 4 | |
El purvalanol A es un inhibidor de las CDK dirigido a las CDK1, CDK2, CDK5 y CDK7, que influye directamente en el ciclo celular. La inhibición de estas CDK por el Purvalanol A afecta a la vía Rb-E2F, lo que conduce a una menor activación de E2F-7. Esta inhibición directa altera la actividad transcripcional del E2F-7, afectando a los procesos celulares relacionados con la regulación del ciclo celular y la proliferación. | ||||||
R547 | 741713-40-6 | sc-364596 sc-364596A | 2 mg 5 mg | ¥4231.00 ¥4456.00 | ||
El R547 es un inhibidor selectivo de las CDK dirigido a las CDK1, CDK2 y CDK4, que afecta directamente a la maquinaria del ciclo celular. La inhibición de estas CDK influye en la vía Rb-E2F, lo que conduce a una menor activación de E2F-7. Esta inhibición directa interrumpe la actividad transcripcional del E2F-7, afectando a los procesos celulares relacionados con la progresión del ciclo celular y la proliferación. | ||||||