DUSP5 Inhibidores
Entre los inhibidores comunes de DUSP5 se incluyen, entre otros, NSC 95397 CAS 93718-83-3, SP600125 CAS 129-56-6, SB 203580 CAS 152121-47-6, VX 745 CAS 209410-46-8 y PD 198306 CAS 212631-61-3.
Los inhibidores de DUSP5 son una clase de compuestos químicos que se dirigen específicamente e inhiben la fosfatasa de doble especificidad 5 (DUSP5), una enzima que desfosforila tanto residuos de tirosina como de serina/treonina. La DUSP5 desempeña un papel crítico en la regulación de las vías de señalización de la proteína cinasa activada por mitógenos (MAPK), en particular mediante la desactivación de la cinasa regulada por señales extracelulares (ERK), que forma parte de la vía MAPK/ERK. Esta vía es esencial para controlar diversos procesos celulares, como el crecimiento celular, la diferenciación y la respuesta a estímulos externos. Los inhibidores de DUSP5 actúan bloqueando la actividad fosfatasa de DUSP5, manteniendo así ERK en su forma fosforilada y activa, lo que puede conducir a una señalización sostenida dentro de la vía MAPK.Químicamente, los inhibidores de DUSP5 pueden adoptar diversas formas, incluyendo pequeñas moléculas orgánicas y peptidomiméticos, diseñados para interactuar con el sitio activo o las regiones alostéricas de la enzima DUSP5. Estos inhibidores se desarrollan a menudo para unirse competitivamente al dominio catalítico de la DUSP5, impidiendo su interacción con la ERK fosforilada u otros sustratos. El diseño molecular de estos inhibidores requiere información estructural detallada sobre la enzima para garantizar una alta especificidad y afinidad, así como efectos mínimos sobre otras fosfatasas. Mediante la inhibición de la DUSP5, estos compuestos permiten a los investigadores estudiar el papel de esta enzima en las vías de señalización celular y explorar las implicaciones más amplias de la activación sostenida de MAPK/ERK. El desarrollo y la optimización de los inhibidores de DUSP5 suelen implicar estudios de relación estructura-actividad (SAR), modelización computacional y ensayos bioquímicos para lograr un alto grado de selectividad y potencia.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
NSC 95397 | 93718-83-3 | sc-203654 sc-203654A | 10 mg 50 mg | ¥2821.00 ¥9364.00 | 9 | |
El NSC-95397 actúa como inhibidor de las DUSP uniéndose a su sitio activo. Al hacerlo, interrumpe la capacidad de la enzima para desfosforilar sus proteínas sustrato, incluyendo moléculas de señalización críticas como ERK y JNK. Esta interferencia provoca una fosforilación prolongada y la activación de las vías de señalización descendentes. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
SP600125 inhibe las DUSPs al interrumpir su actividad de desfosforilación hacia JNK y otros sustratos. Esto da lugar a una activación prolongada de JNK y a eventos de señalización descendentes que afectan a las funciones celulares, incluidas la proliferación celular y la apoptosis. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
El SB203580 inhibe las DUSP indirectamente mediante el bloqueo de la p38 MAP cinasa, un sustrato de las DUSP. Al hacerlo, impide la inactivación de la p38 MAP cinasa, lo que conduce a respuestas celulares alteradas mediadas por la señalización de la p38 MAP cinasa. | ||||||
VX 745 | 209410-46-8 | sc-361401 sc-361401A | 10 mg 50 mg | ¥2065.00 ¥9499.00 | 4 | |
El VX-745 es una pequeña molécula inhibidora de las DUSP y la JNK. Interfiere con la actividad de desfosforilación de las DUSP en la JNK, lo que provoca una activación prolongada de la JNK y los consiguientes cambios en los procesos celulares influidos por las vías de señalización de la JNK. | ||||||
PD 198306 | 212631-61-3 | sc-203180 sc-203180A sc-203180B sc-203180C | 5 mg 50 mg 100 mg 500 mg | ¥2764.00 ¥22564.00 ¥45128.00 ¥152307.00 | 3 | |
El PD 198306 es un inhibidor químico dirigido específicamente a las DUSPs. Interrumpe la capacidad de las DUSPs para desfosforilar sus sustratos, incluyendo ERK y JNK. Esto provoca una fosforilación prolongada y la activación de las MAP quinasas y las respuestas celulares posteriores. | ||||||